Object
Title: Tricykliczne pochodne teofiliny z ugrupowaniami aryloalkilopiperazynowymi jako ligandy receptorów ośrodkowego układy nerwowego
Abstract:
Praca stanowi kontynuację badań prowadzonych w Katedrze Chemii Farmaceutycznej UJ CM nad nowymi tricyklicznymi pochodnymi teofiliny. W części wstępnej pracy omówiono mechanizm działania i zastosowanie terapeutyczne teofiliny oraz jej pochodnych. Zwrócono szczególną uwagę na ich wpływ na receptory adenozynowe, fosfodiesterazy cyklicznych nukleotydów oraz na transport i rozmieszczenie jonów wapnia. Przedstawiono rozwój badań nad tricyklicznymi pochodnymi układu 7H-puryny. W części doświadczalnej zaprezentowano metodę syntezy aryloalkilopiperazynowych imidazo[2,1-f]teofiliny, w pochodnych których modyfikowano położenie 7 układu (podstawienie grupami metylową lub fenylową), długość łańcucha alkilenowego łączącego imidazo[2,1-fteofilinę z ugrupowamern arylopiperazynowym oraz rodzaj podstawnika w pierścieniu fenylowym przy atomie azotu N4 piperazyny. Dla nowych 28 związków doświadczalnie wyznaczono współczynnik podziału logP, ustalono powinowactwo do receptorów OUN (5-HT1A, 5-HT2A i D2) oraz dla wybranych związków określono właściwości przeciwlękowe i przeciwdepresyjne. Przeprowadzono również analizę oddziaływań związków z receptorem 5-HT1A metodą automatycznego receptora dokowania Wyniki do modelu powinowactwa receptorowego uzupełniono o analizę zależności struktura związku - aktywność receptorowa przy użyciu matematycznych analiz Pre-Wilson i Fujita-Ban. Uzyskane wyniki po ; twierdziły, że pochodne tricykliczne teofiliny są istotne w pozyskiwaniu nowych ligandów receptorów OUN.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jan 30, 2023
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
35
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/988
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-107455 | Jan 30, 2023 |
Objects
Similar
Zagórska, Agnieszka
Żmudzki, Paweł
Barłowska-Trybulec, Marta
Bugno, Ryszard
Olszak-Płachta, Marta
Satała, Grzegorz
Śniecikowska, Joanna
Czopek, Anna
