Obiekt
Tytuł: Badania farmakologiczne wybranych pochodnych piperazyny o potencjalnym działaniu krążeniowym
Abstrakt:
W pracy określono wpływ na układ krążenia 8 pochodnych piperazyny, wyjaśniono ich mechanizm działania oraz zbadano zależność pomiędzy strukturą a aktywnością. We wstępnym skriningu wyselekcjonowano 6 aryloksyalkilowych pochodnych 2-metoksyfenylopiperazyny lub fenoksyetylopiperazyny, o działaniu hipotensyjnym i przeciwarytmicznym, których wpływ na układ krążenia był związany z oddziaływaniem z 4 typami receptorów klasy GPCR: a1-, a2- adrenergicznymi oraz seroton¡nowymi 5-HT1A i 5-HT2A. Dwa najbardziej aktywne połączenia: chlorowodorek- 1 -(3 -(2,6-dimety lofenoksy)propylo)-4-(2- metoksyfenylo)piperazyny (związek 2) oraz chlorowodorek 1-(3-(2-chloro-6-metylofenoksy)propylo)-4-(2-metoksyfenylojpiperazyny (związek 5) przejawiały najwyższe powinowactwo i selektywność do receptorów a1- adrenergicznych. Związki te okazały się kompetycyjnymi antagonistami receptorów a1-adrenergicznych, przy czym silniej blokowały receptory a1D-, a1A- oraz a1L- a słabiej receptory a1B-adrenergiczne. Analiza zależności struktura- aktywność dowiodła, że kluczowym elementem warunkującym aktywność a1-adrenolityczną jest fragment 2-metoksyfenylopiperazyny połączony łańcuchem trimetylenowym z ugrupowaniem fenoksylowym, a także obecność w pierścieniu grupy fenoksylowej podstawników w pozycji orto (2 i/lub 6). Zarówno skrócenie łańcucha trimetylenowego, jak i pojawienie się w pierścieniu fenoksylowym podstawnik ; a w pozycji meta wpływa negatywnie na powinowactwo i selektywność a1/a2. Zastąpienie fragmentu fenylopiperazyny ugrupowaniem fenoksyalkilowym powoduje spadek powinowactwa do receptorów 5-HT i a-adrenergicznych.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
10 mar 2023
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
22
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/776
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-111785 | 10 mar 2023 |
Obiekty
Podobne
Kubacka, Monika
Właściwości przeciwarytmiczne i hipotensyjne nowych pochodnych ksantonu o aktywności adrenolitycznej
Rapacz, Anna
Bednarski, Marek
Zygmunt, Małgorzata
Jastrzębska-Więsek, Magdalena
Śniecikowska, Joanna
Głuch-Lutwin, Monika
Handzlik, Jadwiga
