Object
Title: Synteza i badania chemiczno-farmakologiczne nowych pochodnych 1,3-podstawionego pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej
Abstract:
Celem pracy doktorskiej było otrzymanie nowych pochodnych 1,3-podstawionego-pirolidyno-2,5-dionu. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły podstawnika w położeniu-3 pirolidyno-2,5-dionu, łącznika pomiędzy tym układem a różnie podstawioną arylopiperazyną, a także zastąpienie arylopiperazyny – morfoliną, w celu zbadania wpływu tych zmian na aktywność przeciwdrgawkową. W części eksperymentalnej opisano kilkuetapową syntezę, w wyniku której otrzymano pięćdziesiąt jeden związków, które zostały przebadane pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej w Katedrze Farmakodynamiki UJ CM. Otrzymane wyniki wykazały, że szesnaście z badanych związków charakteryzowało się aktywnością przeciwdrgawkową, głównie w teście 6 Hz, część także w teście MES. Następnie dla tych związków wykonano badania ilościowe, najaktywniejszy okazał się związek 2g 3-(benzo[b]tiofen-2-ylo)-1-(2-morfolinopropylo)-pirolidyno-2,5-dion. Wybranych dziewięć związków zostało również przebadanych pod kątem aktywności przeciwbólowej. Najaktywniejsze okazały się związki 3a – 3-benzhydrylo-1-{2-[4-(3- trifluorometylofenylo)piperazyn-1-ylo]-2-oksoetylo}-pirolidyno-2,5-dion, oraz 7f – chlorowodorek 1-{3-[,4-(3,4-dichlorofenylo)piperazyn-1-ylo]propylo}-3-(3-metylotiofen-2-ylo)-pirolidyno-2,5-dionu. Dla wybranych aktywnych związków wykonano badania in vitro powinowactwa do kanałów sodowych, wapniowych, receptorów GABAA, TRPV1, tra ; nsporterów GABA, oraz ocenę właściwości hepatotoksycznych w teście PrestoBlue i właściwości fizykochemicznych w oparciu o reguły Lipińskiego i Vebera (SwissAdme).
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promoter:
Obniska, Jolanta ; Czopek, Anna
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Mar 25, 2024
In our library since:
Mar 31, 2022
Number of object content hits:
6
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4603
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-133522 | Mar 25, 2024 |
Objects
Similar
Góra, Małgorzata
Rybka, Sabina
Kamiński, Krzysztof
Chlebek, Iwona
Gunia-Krzyżak, Agnieszka
Waszkielewicz, Anna
Więckowski, Krzysztof
