Object
Title: Wykorzystanie modeli komórkowych w analizie potencjalnych ligandów receptorów metabotropowych, na przykładzie receptorów adenozynowych, histaminowych i kannabinoidowych
Abstract:
W pracy opisane zostało otrzymanie linii komórkowych z nadekspresją receptorów adenozynowych A2A, kannabinoidowych CB1 i CB2 oraz histaminowych H4. Wyprowadzone linie posłużyły uzupełnieniu dostępnych modeli komórkowych do badań farmakologii molekularnej receptorów siedmiotransbłonowych.Praca prezentuje przeprowadzoną ocenę wpływu metody transfekcji/transdukcji oraz znakowania receptora białkiem fluorescencyjnym na parametry wiązania ligandów receptorów adenozynowych A2A i histaminowych H4.Otrzymane modele komórkowe zostały ponadto wykorzystane do przebadania 61 pochodnych dialkilopirymidyno-purynodionu, pod kątem oddziaływania z rodziną receptorów adenozynowych. W badanej grupie zidentyfikowano związki aktywne (o stałej Ki w nanomolarnym i submikromolarnym zakresie stężeń) o zróżnicowanej selektywności w kierunku poszczególnych podtypów receptorów. Zgromadzony materiał badań farmakologicznych umożliwił wskazanie elementów strukturalnych odpowiedzialnych za uzyskanie wysokiego powinowactwa względem receptorów adenozynowych.Eksperymenty przeprowadzone w ramach pracy doktorskiej pozwoliły na identyfikację agonistycznych właściwości Δ9-THC względem receptora sierocego GPR18. Test funkcjonalny rekrutacji β-arrestyny dla receptora GPR18, wraz z opracowanymi testami wiązania radioliganda do receptorów CB1R i CB2R, wykorzystane zostały do charakteryzacji 41 pochodnych imidazotiazolonu ; , imidazotiazynonu oraz imidazotiazepinonu jako potencjalnych ligandów podtypów receptorów kannabinoidowych oraz receptora sierocego GPR18.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jun 26, 2023
In our library since:
Jun 18, 2015
Number of object content hits:
1 575
Number of object content views in PDF format
98
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3998
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-122906 | Jun 26, 2023 |
Objects
Similar
Karcz, Tadeusz
Schabikowski, Jakub
Talik, Przemysław
Szafrański, Przemysław
Yuzlenko, Olga
