Object
Title: Poszukiwania związków uroselektywnych w grupie arylopiperazynowych pochodnych hydantoiny
Abstract:
Celem niniejszej pracy było oznaczenie aktywności dziewięciu arylopiperazynowych pochodnych hydantoiny (LL-1, LL-2, LL-3, LL-4, LL-9, BS-8, MN-1, MN-6 i TN-11) w stosunku do różnych podtypów receptorów α1-adrenergicznych, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnej aktywności krążeniowej i urologicznej w odniesieniu do związków referencyjnych oraz ocena zależności pomiędzy strukturą a powinowactwem badanych związków do receptorów α1-adrenergicznych i aktywnością farmakologiczną. Wyniki przeprowadzonych badań in vivo oraz in vitro wykazały, iż badane arylopiperazynowe pochodne hydantoiny cechuje istotna aktywność α1-adrenolityczna oraz krążeniowa, natomiast nie udało się znaleźć związków o wybiórczym powinowactwie do poszczególnych podtypów receptorów α1-adrenergicznych, a zwłaszcza do podtypu α1A i/lub α1D. Brak selektywnego hamowania aktywności wewnętrznej względem ludzkich receptorów α1A-adrenergicznych sprawia, że badane arylopiperazynowe pochodne hydantoiny nie mogą być brane pod uwagę jako związki o potencjalnej skuteczności w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Uzyskane wyniki wskazują ponadto na wysoką korelację pomiędzy powinowactwem badanych związków do receptorów α1-adrenergicznych, a ich aktywnością α1-adrenolityczną, hipotensyjną i przeciwarytmiczną, przy czym, jak wynika z analizy struktura - aktywność, największe powinowactwo do receptorów α1-adrenergic ; znych, a zarazem największą aktywność α1-adrenolityczną wykazały związki posiadające w swojej strukturze ugrupowanie 2-alkiloksyfenylopiperazynowe lub 3-alkiloksyfenylopiperazynowe.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
farmakologia ; urologia ; choroby układu krążenia
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Mar 15, 2023
In our library since:
Nov 25, 2014
Number of object content hits:
42
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3920
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-121432 | Mar 15, 2023 |
Objects
Similar
Nowiński, Leszek
Waligóra, Marcin
Baron, Tomasz
Koczurkiewicz-Adamczyk, Paulina
Rak, Aleksandra
Siemińska, Izabela
Lustyk, Klaudia
Kusionowicz, Jacek
