Obiekt
Tytuł: Aktywność przeciwbólowa wybranych pochodnych [3,4-d]pirydazyny
Abstrakt:
Celem niniejszej pracy była ocena aktywności przeciwbólowej oraz dodatkowych właściwości farmakologicznych nowych pochodnych [3,4-d]pirydazyny, wyjaśnienie ich mechanizmu działania oraz wykazanie zależności pomiędzy strukturą a aktywnością farmakologiczną. Na podstawie wyników wstępnych badań farmakologicznych (test „gorącej płytki” i test „przeciągania”) z grupy piętnastu związków wyselekcjonowano siedem struktur, które poddano dalszym badaniom. W badaniach tych testowane związki wykazały znaczący efekt antynocyceptywny w zwierzęcych modelach bólu indukowanego formaliną, kapsaicyną oraz kwasem glutaminowym. Wykazały one również znaczną aktywność przeciwzapalną w zwierzęcych modelach ostrego stanu zapalnego indukowanego karageniną oraz Zymosanem A. Badane związki cechuje szeroki indeks terapeutyczny. Okazały się one być również bezpieczne pod kątem wpływu na układ krążenia (brak wpływu na odstęp QTC). W kolejnych badaniach, obejmujących doświadczenia na narządach izolowanych, badania radioreceptorowe, testy biochemiczne oraz behawioralne, wykazano, że obserwowany efekt analgetyczny i przeciwzapalny badanych struktur jest w znacznym stopniu wynikiem ich aktywności przeciwhistaminowej, zdolności do hamowania aktywności fosfodiesterazy, a także dodatkowych mechanizmów. Dla związku oznaczonego symbolem TZ 64 istotne jest oddziaływanie z receptorem 5-HT1A, a dla kilku innych związkó ; w w uzyskaniu ostatecznego efektu analgetycznego nie można wykluczyć słabego efeku α-adrenolitycznego oraz słabego antagonizmu w stosunku do receptorów 5-HT3, czy też aktywności antyoksydacyjnej.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
17 mar 2023
Data dodania obiektu:
11 mar 2013
Liczba wyświetleń treści obiektu:
11
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3480
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-116303 | 17 mar 2023 |
Obiekty
Podobne
Mogilski, Szczepan
Szczepańska, Katarzyna
Łażewska, Dorota
Sroczyńska, Katarzyna
Zając-Grabiec, Anna
Kościelniak-Merak, Barbara Karolina
