Object
Title: Poszukiwanie nieimidazolowych antagonistów receptorów H3-histaminowych
Abstract:
Celem pracy była synteza nowych związków o spodziewanym działaniu antagonistycznym w stosunku do receptora H3 histaminowego. Wstęp pracy omawia najnowsze wyniki badań dotyczące receptorów H3 histaminowych. W części chemicznej przedstawiono struktury związków i metody ich otrzymywania. Otrzymano dwa rodzaje finalnych produktów: uretany (44 związków) oraz etery (36 związków). Czystość połączeń oraz ich struktury potwierdzono metodami spektroskopowymi (1H-NMR, IR, MS) oraz analizą elementarną. Produkty finalne przebadano w celu określenia ich aktywności w stosunku do receptorów H3 histaminowych, zarówno na drodze in vitro jak i in vivo. Dodatkowo dla pochodnych uretanowych przeprowadzono badania określające ich selektywność działania w stosunku do receptorów H1- i H2-histaminowych oraz receptorów M3 muskarynowych. Dla czterech związków przeprowadzono poszukiwania metabolitów in silico. Zastosowano trzy programy komputerowe: MetabolExpert, Meteor oraz MetaSite. Dla każdego związku przedstawiono graficznie i omówiono proponowane metabolit lub miejsca metabolizmu. Dla wybranych alifatycznych uretanów wykonano badanie lipofilowości stosując metodę chromatografii cienkowarstwowej z odwróconymi fazami RP-TLC. Obliczono również teoretyczne wartości parametru lipofilowości (IogPteor) korzystając z programów: HyperChem, ClogP, Meteor, Pallas czy ScilogP. Rozważono teoretyczną możliwość prz ; enikania wybranych uretanów i eterów przez barierę krew/mózg. Korzystano z parametrów granicznych opisanych w literaturze oraz programu Absolv (log BB).
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jan 31, 2023
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
16
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1275
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-100259 | Jan 31, 2023 |
Objects
Similar
Łażewska, Dorota
Szczepańska, Katarzyna
Gunia-Krzyżak, Agnieszka
Pytka, Karolina
Grosicki, Marek
Szafarz, Małgorzata
