Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Poszukiwanie selektywnych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego z grupy arylopiperazynowych pochodnych fenytoiny

Abstrakt:

We wstępie przedstawiono najnowszą klasyfikację receptorów α1-adrenergicznych oraz struktury fenylopiperazynowych antagonistów receptora α1-AR. Badania miały na celu modyfikacje chemiczne struktury wiodącej AZ-99 (3-etylo-5,5-difenylo-1-[3-( 4- fenylopiperazyn-1-ylo)-2- hydroksypropylo]hydantoiny. Nowe połączenia otrzymano na drodze 3-4-etapowej syntezy. Dla trzech związków zostały wykonane badania krystalograficzne Wyniki przeprowadzonego w pracy modelowania cząsteczkowego zostały wykorzystane w badaniach QSAR. Dla otrzymanych połączeń przeprowadzono doświadczalne i teoretyczne badanie rozpuszczalności i lipofilowości. W ramach skriningu farmakologicznego wykonano badania radioreceptorowe na powinowactwo do receptorów α-adrenergicznych, testy biofunkcjonalne na aktywność związków wobec podtypów receptora α1-AR oraz badania farmakologiczne in vivo, w celu określenia aktywności przeciwarytmicznej i wpływu związków na układ krążenia. Większość otrzymanych połączeń posiadała lepszą rozpuszczalność i wyższą aktywność farmakologiczną niż struktura wiodąca. Najbardziej aktywne struktury posiadały ugrupowanie 2-alkoksyfenylopiperazyny, wśród których związek 58a (zawierający też łańcuch butylowy) był strukturą o najwyższej aktywności.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Kieć-Kononowicz, Katarzyna

Data wydania:

2006

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1274

Sygnatura:

ZB-103161

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

1 lut 2023

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

12

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1274

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-103161 1 lut 2023
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji