Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Poszukiwanie selektywnych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego z grupy arylopiperazynowych pochodnych fenytoiny

Abstract:

We wstępie przedstawiono najnowszą klasyfikację receptorów α1-adrenergicznych oraz struktury fenylopiperazynowych antagonistów receptora α1-AR. Badania miały na celu modyfikacje chemiczne struktury wiodącej AZ-99 (3-etylo-5,5-difenylo-1-[3-( 4- fenylopiperazyn-1-ylo)-2- hydroksypropylo]hydantoiny. Nowe połączenia otrzymano na drodze 3-4-etapowej syntezy. Dla trzech związków zostały wykonane badania krystalograficzne Wyniki przeprowadzonego w pracy modelowania cząsteczkowego zostały wykorzystane w badaniach QSAR. Dla otrzymanych połączeń przeprowadzono doświadczalne i teoretyczne badanie rozpuszczalności i lipofilowości. W ramach skriningu farmakologicznego wykonano badania radioreceptorowe na powinowactwo do receptorów α-adrenergicznych, testy biofunkcjonalne na aktywność związków wobec podtypów receptora α1-AR oraz badania farmakologiczne in vivo, w celu określenia aktywności przeciwarytmicznej i wpływu związków na układ krążenia. Większość otrzymanych połączeń posiadała lepszą rozpuszczalność i wyższą aktywność farmakologiczną niż struktura wiodąca. Najbardziej aktywne struktury posiadały ugrupowanie 2-alkoksyfenylopiperazyny, wśród których związek 58a (zawierający też łańcuch butylowy) był strukturą o najwyższej aktywności.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmakologia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Kieć-Kononowicz, Katarzyna

Date issued:

2006

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1274

Call number:

ZB-103161

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Feb 1, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

12

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1274

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-103161 Feb 1, 2023
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information