Advanced search ?

Object

Access Limited

This publication is protected and available only for logged users.
This publication is protected and available only for logged users.

Title: Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Author:

Zajdel, Paweł

Date:

2006

Type:

Praca doktorska

Abstract:

W części wstępnej pracy dokonano przeglądu literaturowego zastosowań technik chemii kombinatorycznej w procesie identyfikacji struktur wiodących ze szczególnym uwzględnieniem bibliotek związków celowanych na receptory OUN. Realizując założony cel, opracowano oryginalną metodę syntezy na fazie stałej nowej klasy pochodnych arylopiperazynowych zawierających wyselekcjonowane N-acylowane aminokwasy. Syntezę dwóch bibliotek liczących 132 związki prowadzono na Lantemach SynPhase ™ z zastosowaniem linkera typu BAL. W wyniku reakcji „one-pot" działając na zakotwiczone do podłoża stałego pochodne kwasu asparaginowego oraz glutaminowego otrzymano odpowiednie produkty o strukturze 3-aminopirolidyno-2,5-dionu i pirolidyno-5- on-2-karboksamidu. Na podstawie przesiewowych badań 5-HTtA i 5-HT2A receptorowych wybrano 17 pochodnych o strukturze 3-Nacylo- aminopirolidyno-2,5-dionu oraz N-acyloprolinamidu, które kolejno otrzymano w wyniku klasycznej syntezy w roztworze. Badane związki wykazały wysokie powinowactwo do receptorów 5-HTIA (Ki= 3-52 nM) oraz zróżnicowane do podtypu 5-HT2A (Ki= 4.2-3125 nM). Funkcjonalne oraz przedkliniczne badania in vivo umożliwiły wytypowanie pochodnej 27a (agonista 5-HT1A) o silnych właściwościach przeciwlękowych i przeciwdepresyjnych. W ostatniej części opierając się na strukturze związku SB-258741, antagonisty receptorów 5-HT 7, zaprojektowano bibliotekę 64 związków o strukturze sulfonamidowych i amidowych pochodnych proliny. Wyniki badań receptorowych dostarczyły informacji pomocnych w projektowaniu nowych ligandów receptorów 5-HT1.

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja

Degree grantor:

Wydział Lekarski

Promoter:

Jean Martinez ; Maciej Pawłowski

Date issued:

2005

Format:

application/pdf

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1259

Call number:

ZB-102927

ControlNumberVIRTUA:

click here to follow the link

Access rights:

tylko w bibliotece

Location of original object:

Biblioteka Medyczna Uniwersytetu Jagiellońskiego - Collegium Medicum

Subject and keywords:

synteza na fazie stałej arylopiperazyny 3-aminosukcynimidy ligandy 5-HT1A 5-HT2A 5-HT7 receptorowe

Object collections:

Last modified:

Feb 28, 2022

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

33

Number of object content views in PDF format

33

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1259

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-102927 Feb 28, 2022

Objects

Similar

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego

Czopek, Anna

2008
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Nowi selektywni funkcjonalnie agoniści receptora serotoninowego 5-HT1A

Śniecikowska, Joanna

2018
Praca doktorska

Charakterystyka selektywności funkcjonalnej nowych agonistów receptora serotoninowego typu 5-HT1A

Głuch-Lutwin, Monika

2022
Praca doktorska

Allosteryczna modulacja receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT7 przez jony cynku

Satała, Grzegorz

2017
Praca doktorska
More
×

Citation

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

This page uses 'cookies'. More information