Obiekt
Tytuł: Powinowactwo do receptorów adrenergicznych a aktywność farmakologiczna 7,8-dipodstawionych analogów teofiliny
Abstrakt:
Poszukując związków o potencjalnym działaniu na układ krążenia w grupie 7,8-dipodstawionych pochodnych teofiliny, w Katedrze Chemii Farmaceutycznej CM UJ, otrzymano jej nowe 7- β-hydroksy-γ-(N4-fenoksyetylopiperazyno)-propylowe pochodne. Wstępne badania farmakologiczne doprowadziły do wyselekcjonowania dichlorowodorku 7- β -hydroksy- γ (N4-fenoksyetylopiperazyno )-propyloteofiliny (CH-1), związku wykazującego działanie przeciwarytmiczne, hipotensyjne oraz powinowactwo do receptorów α1 oraz α2-adrenergicznych. W wyniku modyfikacji związku CH-1, polegających na wprowadzeniu różnych podstawników aryloalkiloaminowych lub aminoalkiloaminowych w położenie 8 teofiliny, a także przez zastąpienieugrupowania fenoksyetylopiperazynowego innym ugrupowaniem piperazynowym, otrzymano siedem aktywnych struktur, o porównywalnej lub silniejszej od CH-1 aktywności przeciwarytmicznej i/lub hipotensyjnej i powinowactwie do receptorów α1- oraz α2-adrenergicznych. Przeprowadzone badania pozwalają stwierdzić, iż największe powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych posiadają związki zawierające w swojej strukturze ugrupowanie fenoksyetylopiperazynowe lub fenylopiperazynowe. Najkorzystniejsza dla aktywności przeciwarytmicznej jest obecność w położeniu 7 teofiliny ugrupowama fenoksyetylopiperazynowego lub fenylopiperazynowego, a w pozycji 8 podstawnika 2-morfolinoetyloaminowego. Natomiast dla aktywn ; ości hipotensyjnej najkorzystniejsza jest obecność w położeniu 7 teofiliny ugrupowania fenoksyetylopiperazynowego a w pozycji 8 podstawnika 2-benzyloaminowego lub 2-pirydylometyloaminowego. Efekt hipotensyjny badanych związków jest najprawdopodobniej wynikiem działania α-adrenolitycznego oraz spazmolitycznego, natomiast aktywność przeciwarytmiczna w modelu arytmii adrenalinowej jest wynikiem blokowania receptorów α-adrenergicznych.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
12 lut 2024
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
877
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
7
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1243
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-102637 | 12 lut 2024 |
Obiekty
Podobne
Zygmunt, Małgorzata
Właściwości przeciwarytmiczne i hipotensyjne nowych pochodnych ksantonu o aktywności adrenolitycznej
Rapacz, Anna
Bednarski, Marek
Kubacka, Monika
Jastrzębska-Więsek, Magdalena
Potaczek, Joanna
