Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Badania w grupie 1, 3, 7, 8-pochodnych ksantyny o potencjalnym działaniu na receptory adenozynowe

Abstract:

Syntetyzowano 1,3,-dimetylo- i 1,3,7-trimetylo- pochodne o budowie 8-benzylidenoaminoksantyny (1-6) oraz 8-fenyloazaksantyny (7-12) jako analogi 1,3-dimetylostyryloksantyny. Dla związków 1, 2, 4-8, 10-12 przeprowadzono badania receptorowe w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Na podstawie przeprowadzonych badań zależności struktura-aktywność zmodyfikowanych pochodnych 8-styryloksantyn stwierdzono, że wszystkie badane aza analogi, słabiej wiązały się w porównaniu do odpowiednich 8-styryloksantyn, w odniesieniu do obu podtypów receptorów. Nie mniej jednak 8-fenyloazoksantyny są nową klasą antagonistów receptorów A2A i mogą stanowić struktury wiodące (lead structure) dla poszukiwań bardziej aktywnych i selektywnych antagonistów receptora A2A. W dalszej części zsyntetyzowano serię związków 60-72 z wprowadzonym łańcuchem aminopropylowym lub N,N-dimetyloaminopropylowym w położeniu 3 układu 1-metylo-, 1-propylo - lub 1-propargyloksantyny. Otrzymane chlorowodorki I-rzędowych i III-rzędowych aminy są rozpuszczalne w wodzie i są przedmiotem dalszych badań w kierunku ich wiązalności do podtypów A1 i A2A receptora adenozynowego. Struktury nowozsyntetyzowanych związków potwierdzono wynikami analizy elementarnej oraz badaniami spektroskopowymi 1H-NMR i MS. Określono strukturę krystalograficzną oraz wykonano analizę konformacyjną związków 6 i 10 metodą model ; owania cząsteczkowego dwoma metodami: półempiryczną oraz ab initio. Czystość jednorodność związków badano metodą chromatografii cienkowarstwowej (TLC).

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Pawłowski, Maciej

Date issued:

2008

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1049

Call number:

ZB-108271

Language:

pol

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Feb 13, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

2

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1049

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-108271 Feb 13, 2023
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information