Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.

Tytuł: Nowe inhibitory cholinoesteraz z ugrupowaniami karbamoiloksyfenylowymi i N-benzylopiperydynowymi

Abstrakt:

Tematem pracy są badania w grupie związków hamujących acetyloi butyrylocholinoesterazę (AChE, BuChE). W nawiązaniu do prowadzonych badań, w części wstępnej przedstawione zostały najnowsze doniesienia literaturowe dotyczące mechanizmów prowadzących do powstawania i rozwoju choroby Alzheimera. Szerzej omówiono teorię, według której obniżenie transmisji cholinergicznej prowadzi do wystąpienia zaburzeń poznawczych charakterystycznych dla tej choroby oraz aktualne kierunki poszukiwania substancji aktywnych pobudzających ten układ. W pracy otrzymano kilka serii związków, których struktury zostały zaprojektowane w oparciu o budowę chemiczną znanych inhibitorów cholinoesteraz. Otrzymane pochodne zawierają ugrupowania karbamoiloksyfenylowe i N-benzylopiperydynowe stanowiące ugrupowania farmakoforowe obecne w cząsteczkach riwastygminy i donepezilu – leków stosowanych w terapii choroby Alzheimera. Badania biologiczne wykonane z zastosowaniem metody Ellmana, pozwoliły na określenie zdolności otrzymanych pochodnych do hamowania AChE i BuChE. Spośród wszystkich pochodnych zrównoważoną aktywnością względem obydwu enzymów wyróżnia się związek należący do serii heterodimerycznych inhibitorów ftalimidowych. Wyniki badań przeprowadzonych z zastosowaniem metod modelowania molekularnego wskazują na zdolność do oddziaływania inhibitorów zarówno z katalitycznym jak i peryferyjnym miejscem wiązania AChE. Metodami eksperymentalnymi z zastosowaniem technik chromatograficznych (RP-TLC, RP-HPLC) oraz metodami obliczeniowymi określono właściwości lipofilowe wybranych pochodnych.

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja ; neurologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmacji

Promotor:

Barbara Malawska

Data wydania:

2008

Format:

application/pdf

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1048

Sygnatura:

ZB-108270

ControlNumberVIRTUA:

kliknij tutaj, żeby przejść

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Lokalizacja oryginału:

Biblioteka Medyczna Uniwersytetu Jagiellońskiego - Collegium Medicum

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

12 lut 2020

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

13

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

12

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1048

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-108270 12 lut 2020
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji