Object
Title: Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego
Abstract:
Praca przedstawia poszukiwanie nowych związków w grupie pochodnych spirohydantoiny 1 5- arylohydantoiny wpływających na ośrodkowe przekaźnictwo serotoninergiczne. W części wstępnej omówiono problemy związane z patomechanizmem depresji jako choroby afektywnej, przedstawiono dane epidemiologiczne, prognozy ekspansji choroby oraz nowe kierunki poszukiwania leków przeciwdepresyjnych. W części doświadczalnej zaprezentowano syntezę chemiczną arylopiperazynoalkilowych pochodnych hydantoiny, w których modyfikowano podstawniki w położeniu 5 w obrębie terminalnego, cyklicznego amidu; długość łańcucha alkilenowego łączącego amid z odpowiednio podstawioną fenylopiperazyną lub tetrahydroizochinoliną. Dla 44 nowych związków wyznaczono doświadczalnie 1 obliczono teoretycznie deskryptory lipofilowości. Badano trwałość wybranych związków w środowisku kwaśnym i zasadowym. W badaniach farmakologicznych in vitro oszacowano powinowactwo do receptorów OUN (5-HT1A, 5-HT2A, D2 i a1) oraz do transportera serotoniny. Dla wybranych związków określono profil aktywności farmakologicznej oraz właściwości przeciwlękowo-przeciwdepresyjne. W modelowaniu cząsteczkowym analizowano oddziaływania wybranych, aktywnych struktur z modelem receptora 5-HT 1A- W oparem o nieparametryczną analizę Free-Wilsona z modyfikacją Fujita-Ban wskazano na zależności struktura - aktywność w grupie pochodnych spirohydantoiny. ; Z otrzymanych związków dwa są jednocześnie ligandami receptorów 5-HT1A i transportera serotoniny, co w przyszłości może stanowić podstawę do dalszych, zakrojonych na szerszą skalę badań.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jul 20, 2022
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
4
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1035
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-107998 | Jul 20, 2022 |
Objects
Similar
Czopek, Anna
Zajdel, Paweł
Smaga-Maślanka, Irena
Pomierny-Chamioło, Lucyna
Jagła, Grzegorz
Wolak, Małgorzata
Kucwaj-Brysz, Katarzyna
