Obiekt
Tytuł: Struktura a aktywność adrenolityczna pochodnych aminopropan-2-olu
Abstrakt:
Celem niniejszej pracy jest zbadanie zależności pomiędzy strukturą a powinowactwem do receptorów adrenergicznych, aktywnością przeciwarytmiczną, hipotensyjną w grupie 9-ciu nowych pochodnych 2-aminopropanolu, oznaczenie innych właściwości farmakologicznych dla wyselekcjonowanego związku - 1-(1-H-indol-iloksy)-3-{N-[2-(2-metoksyfenoksy)etylo]-amino}-propan-2-olu w postaci mieszaniny racemicznej (R,S) i jego enancjomerów (R) i (S) (synteza w Katedrze Technologii Chemicznej i Materiałoznawstwa Chemicznego Wydziału Chemicznego Politechniki Rzeszowskiej). Badania farmakologiczne objęły oznaczenie: powinowactwa do receptorów a1-, a2- oraz B1-adrenergicznych, aktywności przeciwarytmicznej i hipotensyjnej, wpływu na elektrokardiogram szczura in vivo i in vitro, wpływu na presyjne działanie adrenaliny, noradrenaliny i metoksaminy, wpływu namięśniówkę gładką wyosobnionego jelita cienkiego królika, aktywności adrenolitycznej na izolowanych narządach, wpływu na OUN, toksyczności ostrej po podaniu dożylnym i dożołądkowym, wpływu na status oksydacyjny osocza oraz poziom glukozy we krwi, jak również określenie podstawowych parametrów farmakokinetycznych. Badania wykazały, że związek (R,S)-9, jak i jego enancjomery posiadają aktywność adrenolityczną, przeciwarytmiczną i hipotensyjną, przy czym najsilniejszym działaniem farmakologicznym charakteryzuje się enancjomer (S) związku 9. Poza tym ; związek (R,S)-9 wykazał również słabą aktywność antyoksydacyjną oraz zapobiegał powstawaniu hiperglikemii indukowanej podawaniem deksametazonu natomiast nic wpływał na ruchliwość spontaniczną myszy. Badania farmakokinetyczne wykazały stereoselektywny charakter procesu dyspozycji związku (R,S)-9 w surowicy szczura po podaniu dożylnym. Analiza uzyskanych wyników wykazała, że zamiana układu karbazolu występującego w cząsteczce karwedilolu na układ indolu nie pozbawiła aktywności farmakologicznej nowego związku oraz, że aktywność farmakologiczna (w szczególności B-adrenolityczna) w dużym stopniu zależy od konfiguracji przestrzennej badanego związku.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
20 lip 2022
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
4
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1016
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-107974 | 20 lip 2022 |
Obiekty
Podobne
Bednarski, Marek
Właściwości przeciwarytmiczne i hipotensyjne nowych pochodnych ksantonu o aktywności adrenolitycznej
Rapacz, Anna
Zygmunt, Małgorzata
Kubacka, Monika
Lustyk, Klaudia
Jastrzębska-Więsek, Magdalena
Potaczek, Joanna
Nowińska, Katarzyna
