Object
Title: Struktura a aktywność adrenolityczna pochodnych aminopropan-2-olu
Abstract:
Celem niniejszej pracy jest zbadanie zależności pomiędzy strukturą a powinowactwem do receptorów adrenergicznych, aktywnością przeciwarytmiczną, hipotensyjną w grupie 9-ciu nowych pochodnych 2-aminopropanolu, oznaczenie innych właściwości farmakologicznych dla wyselekcjonowanego związku - 1-(1-H-indol-iloksy)-3-{N-[2-(2-metoksyfenoksy)etylo]-amino}-propan-2-olu w postaci mieszaniny racemicznej (R,S) i jego enancjomerów (R) i (S) (synteza w Katedrze Technologii Chemicznej i Materiałoznawstwa Chemicznego Wydziału Chemicznego Politechniki Rzeszowskiej). Badania farmakologiczne objęły oznaczenie: powinowactwa do receptorów a1-, a2- oraz B1-adrenergicznych, aktywności przeciwarytmicznej i hipotensyjnej, wpływu na elektrokardiogram szczura in vivo i in vitro, wpływu na presyjne działanie adrenaliny, noradrenaliny i metoksaminy, wpływu namięśniówkę gładką wyosobnionego jelita cienkiego królika, aktywności adrenolitycznej na izolowanych narządach, wpływu na OUN, toksyczności ostrej po podaniu dożylnym i dożołądkowym, wpływu na status oksydacyjny osocza oraz poziom glukozy we krwi, jak również określenie podstawowych parametrów farmakokinetycznych. Badania wykazały, że związek (R,S)-9, jak i jego enancjomery posiadają aktywność adrenolityczną, przeciwarytmiczną i hipotensyjną, przy czym najsilniejszym działaniem farmakologicznym charakteryzuje się enancjomer (S) związku 9. Poza tym ; związek (R,S)-9 wykazał również słabą aktywność antyoksydacyjną oraz zapobiegał powstawaniu hiperglikemii indukowanej podawaniem deksametazonu natomiast nic wpływał na ruchliwość spontaniczną myszy. Badania farmakokinetyczne wykazały stereoselektywny charakter procesu dyspozycji związku (R,S)-9 w surowicy szczura po podaniu dożylnym. Analiza uzyskanych wyników wykazała, że zamiana układu karbazolu występującego w cząsteczce karwedilolu na układ indolu nie pozbawiła aktywności farmakologicznej nowego związku oraz, że aktywność farmakologiczna (w szczególności B-adrenolityczna) w dużym stopniu zależy od konfiguracji przestrzennej badanego związku.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jul 20, 2022
In our library since:
Nov 21, 2012
Number of object content hits:
4
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1016
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-107974 | Jul 20, 2022 |
Objects
Similar
Bednarski, Marek
Właściwości przeciwarytmiczne i hipotensyjne nowych pochodnych ksantonu o aktywności adrenolitycznej
Rapacz, Anna
Zygmunt, Małgorzata
Kubacka, Monika
Lustyk, Klaudia
Jastrzębska-Więsek, Magdalena
Potaczek, Joanna
Nowińska, Katarzyna
