Obiekt
Tytuł: Tricykliczne pochodne teofiliny z ugrupowaniami aryloalkilopiperazynowymi jako ligandy receptorów ośrodkowego układy nerwowego
Abstrakt:
Praca stanowi kontynuację badań prowadzonych w Katedrze Chemii Farmaceutycznej UJ CM nad nowymi tricyklicznymi pochodnymi teofiliny. W części wstępnej pracy omówiono mechanizm działania i zastosowanie terapeutyczne teofiliny oraz jej pochodnych. Zwrócono szczególną uwagę na ich wpływ na receptory adenozynowe, fosfodiesterazy cyklicznych nukleotydów oraz na transport i rozmieszczenie jonów wapnia. Przedstawiono rozwój badań nad tricyklicznymi pochodnymi układu 7H-puryny. W części doświadczalnej zaprezentowano metodę syntezy aryloalkilopiperazynowych imidazo[2,1-f]teofiliny, w pochodnych których modyfikowano położenie 7 układu (podstawienie grupami metylową lub fenylową), długość łańcucha alkilenowego łączącego imidazo[2,1-fteofilinę z ugrupowamern arylopiperazynowym oraz rodzaj podstawnika w pierścieniu fenylowym przy atomie azotu N4 piperazyny. Dla nowych 28 związków doświadczalnie wyznaczono współczynnik podziału logP, ustalono powinowactwo do receptorów OUN (5-HT1A, 5-HT2A i D2) oraz dla wybranych związków określono właściwości przeciwlękowe i przeciwdepresyjne. Przeprowadzono również analizę oddziaływań związków z receptorem 5-HT1A metodą automatycznego receptora dokowania Wyniki do modelu powinowactwa receptorowego uzupełniono o analizę zależności struktura związku - aktywność receptorowa przy użyciu matematycznych analiz Pre-Wilson i Fujita-Ban. Uzyskane wyniki po ; twierdziły, że pochodne tricykliczne teofiliny są istotne w pozyskiwaniu nowych ligandów receptorów OUN.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
30 sty 2023
Data dodania obiektu:
21 lis 2012
Liczba wyświetleń treści obiektu:
40
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/988
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-107455 | 30 sty 2023 |
Obiekty
Podobne
Zagórska, Agnieszka
Żmudzki, Paweł
Barłowska-Trybulec, Marta
Łapińska, Natalia
Olszak-Płachta, Marta
Satała, Grzegorz
Bugno, Ryszard
Śniecikowska, Joanna
