Obiekt

Tytuł: Cytotoksyczność półsyntetycznych pochodnych betuliny

Abstrakt:

Betulina jest triterpenem pentacyklicznym typu luapanu, występującym m.in. jako główny składnik ekstraktu zewnętrznej warstwy kory brzóz (Betula sp.). Od szeregu lat pojawiają się doniesienia o aktywności farmakologicznej triterpenów typu lupanu dot. głównie cytotoksyczności wobec komórek nowotworowych, działania przeciwpierwotniakowego, przeciwzapalnego i in. Z oczyszczonej betuliny wyizolowanej z kory Betula verrucosa Erh. zsyntezowano 18 pochodnych. Tożsamość związków potwierdzono na podstawie danych chromatograficznych (TLC) i spektralnych (NMR, MS i IR), obliczono dla nich teoretyczne wartości log P, natomiast dla wybranych, za pomocą chromatografii cienkowarstwowej o odwróconych fazach wyznaczono współczynniki lipofilności cząsteczkowej RM0. Cytotoksyczność podstawową związków badano w testach MTT i LDH na liniach komórek ludzkich NCI-H292 i ARPE-19. Oznaczenia w teście TB przeprowadzono na komórkach mysich: B16, XC i 3T3. Większość z badanych pochodnych wykazywała silne, niejednokrotnie selektywne, działanie cytotoksyczne, porównywalne z doksorubicyną i kolchicyną. Wśród uzyskanych pochodnych znaleziono kilka korelacji struktura-aktywność (SAR), i wykazano, że cytotoksyczność pochodnych betuliny wyznaczona za pomocą testu TB zależała od lipofilności badanych związków. Przedstawiono dwa modele matematyczne opisujące zależność cytotoksyczności od lipofilności.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Janeczko, Zbigniew

Data wydania:

2007

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:987

Sygnatura:

ZB-107454

Język:

pol

Prawa dostępu:

nieograniczony

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

26 cze 2023

Data dodania obiektu:

21 lis 2012

Liczba wyświetleń treści obiektu:

3 694

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

276

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/987

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-107454 26 cze 2023
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji