Object

Title: Cytotoksyczność półsyntetycznych pochodnych betuliny

Abstract:

Betulina jest triterpenem pentacyklicznym typu luapanu, występującym m.in. jako główny składnik ekstraktu zewnętrznej warstwy kory brzóz (Betula sp.). Od szeregu lat pojawiają się doniesienia o aktywności farmakologicznej triterpenów typu lupanu dot. głównie cytotoksyczności wobec komórek nowotworowych, działania przeciwpierwotniakowego, przeciwzapalnego i in. Z oczyszczonej betuliny wyizolowanej z kory Betula verrucosa Erh. zsyntezowano 18 pochodnych. Tożsamość związków potwierdzono na podstawie danych chromatograficznych (TLC) i spektralnych (NMR, MS i IR), obliczono dla nich teoretyczne wartości log P, natomiast dla wybranych, za pomocą chromatografii cienkowarstwowej o odwróconych fazach wyznaczono współczynniki lipofilności cząsteczkowej RM0. Cytotoksyczność podstawową związków badano w testach MTT i LDH na liniach komórek ludzkich NCI-H292 i ARPE-19. Oznaczenia w teście TB przeprowadzono na komórkach mysich: B16, XC i 3T3. Większość z badanych pochodnych wykazywała silne, niejednokrotnie selektywne, działanie cytotoksyczne, porównywalne z doksorubicyną i kolchicyną. Wśród uzyskanych pochodnych znaleziono kilka korelacji struktura-aktywność (SAR), i wykazano, że cytotoksyczność pochodnych betuliny wyznaczona za pomocą testu TB zależała od lipofilności badanych związków. Przedstawiono dwa modele matematyczne opisujące zależność cytotoksyczności od lipofilności.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmakologia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Janeczko, Zbigniew

Date issued:

2007

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:987

Call number:

ZB-107454

Language:

pol

Access rights:

nieograniczony

Object collections:

Last modified:

Jun 26, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

3 713

Number of object content views in PDF format

296

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/987

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-107454 Jun 26, 2023
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information