Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Projektowanie nowych inhibitorów cholinoesteraz metodami modelowania molekularnego

Abstract:

Badania wykonane w ramach pracy doktorskiej dotyczyły projektowania nowych inhibitorów cholinoesteraz jako potencjalnych leków w chorobie Alzheimera z zastosowaniem metod modelowania molekularnego. W części teoretycznej pracy przedstawiono zarys problematyki związanej z chorobą Alzheimera. Szczególną uwagę poświęcono cholinoesterazom jako celom terapeutycznym. Scharakteryzowano ich budowę oraz inhibitory, stosowane w leczeniu AD. W badaniach własnych opisano wyniki modelowania cząsteczkowego, związane z projektowaniem nowych inhibitorów cholinoesteraz. W początkowym etapie przygotowano bibliotekę związków własnych, wykorzystując w tym celu substancje, otrzymane w Zakładzie Fizykochemicznej Analizy Leku UJ, a także planując nowe syntezy. W ramach prac syntetycznych otrzymano serię związków o strukturze karbaminianów. Wykonano dla nich oznaczenia aktywności metodą Ellmana. Zbadano możliwość wprowadzenia metody do szybkich oznaczeń aktywności, wykorzystującej elektroforezę kapilarną. Dla związków z biblioteki własnej wykonano analizy właściwości fizykochemicznych oraz farmakokinetycznych, poszukując ilościowej zależności struktura - aktywność. Wyjaśniono oddziaływania wszystkich związków z AChE i BuChE. Zaprojektowano nowe potencjalne inhibitory cholinoesteraz. Wykonano skrining dla związków z bazy ZINC z wykorzystaniem modeli farmakoforowych oraz procesu dokowania.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja ; biochemia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Malawska, Barbara

Date issued:

2010

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:816

Call number:

ZB-113593

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Mar 10, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

39

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/816

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-113593 Mar 10, 2023
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information