Advanced search ?

Object

Download

Title: Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Author:

Bugno, Ryszard

Date:

2010

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Wykonane badania miały na celu ustalenie czynników determinujących selektywność oddziaływań pochodnych arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych w stosunku do receptorów serotoninowych 5-HT1AR i 5-HT7R. Przeprowadzono analizę SAR trzech grup pochodnych: pirolidyny, benzotriazolu i arylosulfonylopiperydyny. Potwierdzono hipotezę o preferencji liniowo rozciągniętej konformacji ligandów LCAP przez 5-HT1AR w stosunku do 5-HT7R. Wykazano, że zastosowanie fragmentu sulfonamidowego dodatkowo usztywnionego pierścieniem piperydynowym jest znaczące dla wysokiego powinowactwa do 5-HT7R pochodnych benżizoksazolopiperazyny, jednak nie eliminuje całkowicie aktywności do 5-HT1AR (jak i in. receptorów monoaminoergicznych). Udowodniono, że istotne znaczenie dla selektywności 5-HT7R vs 5-HT1AR ma brak aromatycznych grup w pobliżu protonowanego atomu azotu (pochodne perhydroizochinoliny), co decyduje o specyficznym oddziaływaniu związku głównie w obrębie tzw. selektywnej części kieszeni wiążącej 5-HT7R. Ponadto, skonstruowany w oparem o strategię ligandi-based model farmakoforowy 3D QSAR, stanowiący graficzne podsumowanie zależności SAR obserwowanych dla arylosulfonamidowych pochodnych perhydroizochinoliny, rozszerzył otrzymaną wcześniej w podejściu structure-based hipotezę selektywności, definiując obecność dodatkowego regionu HYD1 zlokalizowanego w pobliżu cechy aromatycznej.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmakologia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Bojarski, Andrzej J.

Date issued:

2009

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:760

Call number:

ZB-111670

Language:

pol

Access rights:

nieograniczony

Subject and keywords:

serotonina ligandy receptory 5-HT7 5-HT1A

Object collections:

Last modified:

Jun 26, 2023

In our library since:

Nov 21, 2012

Number of object content hits:

1 116

Number of object content views in PDF format

229

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/760

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-111670 Jun 26, 2023

Objects

Similar

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Allosteryczna modulacja receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT7 przez jony cynku

Satała, Grzegorz

2017
Praca doktorska

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Nowi selektywni funkcjonalnie agoniści receptora serotoninowego 5-HT1A

Śniecikowska, Joanna

2018
Praca doktorska

Spirohydantoiny - nowe ligandy ośrodkowego układu serotoninergicznego

Czopek, Anna

2008
Praca doktorska

Charakterystyka selektywności funkcjonalnej nowych agonistów receptora serotoninowego typu 5-HT1A

Głuch-Lutwin, Monika

2022
Praca doktorska
More
×

Citation

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

This page uses 'cookies'. More information