Object
Title: Ocena aktywności nowych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny w układzie sercowo-naczyniowym
Abstract:
Celem niniejszej pracy doktorskiej była ocena aktywności α1-adrenolitycznej 12-tu nowo zsyntezowanych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny ze szczególnym uwzględnieniem działania farmakologicznego w obrębie układu sercowo-naczyniowego. Badania przeprowadzono w dwóch etapach. W ramach badań wstępnych oznaczono powinowactwo do receptorów α1- i β1-adrenergicznych, aktywność wewnętrzną wobec trzech podtypów receptora α1-adrenergicznego (α1A, α1B, α1D) in vitro, aktywność hipotensyjną i przeciwarytmiczną oraz wpływ nowych związków na prawidłowy elektrokardiogram szczura. Wyniki badań wstępnych pozwoliły na wyselekcjonowanie do dalszych badań czterech związków: MG-15, OJ-2, PY-1 i PY-10 o najwyższej antagonistycznej aktywności wewnętrznej wobec trzech podtypów receptora α1-adrenergicznego oraz istotnym działaniu hipotensyjnym i przeciwarytmicznym. W ramach badań poszerzonych oznaczono przepuszczalność przez sztuczną błonę komórkową w modelu transportu pasywnego in vitro, aktywność przeciwarytmiczną w modelu poreperfuzyjnych zaburzeń rytmu izolowanego serca szczura oraz działanie przeciwpłytkowe in vitro. Ponadto, zweryfikowano działanie hipotensyjne, hipoglikemizujące, hipolipemizujące, antyoksydacyjne oraz wpływ związków na osoczowe stężenie ADMA po wielokrotnym podawaniu w zwierzęcym modelu nadciśnienia tętniczego wywołanym deksametazonem. Wyznaczono również podstawowe parametry f ; armakokinetyczne badanych struktur. Uzyskane wyniki wykazały jednoznacznie, że najlepszym profilem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym charakteryzuje się związek MG-15.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Sep 18, 2024
In our library since:
Sep 18, 2024
Number of object content hits:
6
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5155
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-139418 | Sep 18, 2024 |
Objects
Similar
Knutelska, Joanna
Lustyk, Klaudia
Rak, Aleksandra
Baron, Tomasz
Adamkiewicz-Piejko, Agata
Olszanecka, Agnieszka
Kameczura, Tomasz
