Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny

Autor:

Lubelska, Annamaria

Data:

2024

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

Przedmiotem niniejszego doktoratu był skrining „lekopodobieństwa” dla dziesięciu ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 (5-HT6R) oraz siedmiu ligandów receptora 5-HT7 (5-HT7R) wytypowanych jako wysoce aktywne i/lub selektywne w poszukiwaniu nowego leku chorób ośrodkowego układu nerwowego. Związki należały 0 dwóch rodzin chemicznych - pochodnych 1,3,5-triazyny (5-HT6R) oraz pochodnych 5- arylohydantoiny (5-HT7R). Wstępnie oszacowano najważniejsze parametry ADMET in silico z użyciem trzech narzędzi bioinformatycznych, by następnie przeprowadzić ich ocenę metodami in vitro, z wykorzystaniem testów: przenikalności przez błony biologiczne PAMPA, powinowactwa do glikoproteiny P (Pgp) Pgp-Glo™ Assay Systems, wyznaczania stopnia wiązania związków z białkami osocza TRANSILxl PPB, stabilności metabolicznej przy użyciu ludzkich mikrosomów (HLMs), wpływu związków na aktywność izoform 3A4 oraz 2D6 cytochromu P-450, cytotoksyczności testami MTS i EZ4U, hepatotoksyczności oraz mutagenności metodą Ames’a. Większość badanych związków cechowała dobra przepuszczalność w teście PAMPA, dobra stabilność metaboliczna oraz niskie ryzyko: interakcji międzylekowych, cytotoksyczności, hepatotoksyczności i mutagenności. W świetle uzyskanych wyników najciekawszy profil ADMET w zestawieniu z profilem farmakodynamicznym wykazały triazynowe ligandy receptora 5-HT6: MST-4 i

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Handzlik, Jadwiga ; Latacz, Gniewomir

Data wydania:

2023

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:5148

Sygnatura:

ZB-139868

Język:

pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

Parametry ADMET pochodne 1 3 5-triazyny pochodne hydantoinowe receptor 5-HT6 receptor 5-HT7

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

14 sie 2024

Data dodania obiektu:

14 sie 2024

Liczba wyświetleń treści obiektu:

3

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5149

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-139868 14 sie 2024

Obiekty

Podobne

Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny

Lubelska, Annamaria

2024
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Wpływ selektywnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 na aktywność leków przeciwpsychotycznych u szczurów

Rychtyk, Joanna

2021
Praca doktorska

Arylosulfonamidowe pochodne alicyklicznych (aryloksy)etyloamin jako selektywny i silny antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach psychotropowych

Canale, Vittorio

2016
Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji