Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny - Digital Medical Library

Skip to main menu
Skip to search engine
Skip to content
Skip to footer

Download

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Description
Information

Title: Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny

Author:

Lubelska, Annamaria

Date:

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Przedmiotem niniejszego doktoratu był skrining „lekopodobieństwa” dla dziesięciu ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 (5-HT6R) oraz siedmiu ligandów receptora 5-HT7 (5-HT7R) wytypowanych jako wysoce aktywne i/lub selektywne w poszukiwaniu nowego leku chorób ośrodkowego układu nerwowego. Związki należały 0 dwóch rodzin chemicznych - pochodnych 1,3,5-triazyny (5-HT6R) oraz pochodnych 5- arylohydantoiny (5-HT7R). Wstępnie oszacowano najważniejsze parametry ADMET in silico z użyciem trzech narzędzi bioinformatycznych, by następnie przeprowadzić ich ocenę metodami in vitro, z wykorzystaniem testów: przenikalności przez błony biologiczne PAMPA, powinowactwa do glikoproteiny P (Pgp) Pgp-Glo™ Assay Systems, wyznaczania stopnia wiązania związków z białkami osocza TRANSILxl PPB, stabilności metabolicznej przy użyciu ludzkich mikrosomów (HLMs), wpływu związków na aktywność izoform 3A4 oraz 2D6 cytochromu P-450, cytotoksyczności testami MTS i EZ4U, hepatotoksyczności oraz mutagenności metodą Ames’a. Większość badanych związków cechowała dobra przepuszczalność w teście PAMPA, dobra stabilność metaboliczna oraz niskie ryzyko: interakcji międzylekowych, cytotoksyczności, hepatotoksyczności i mutagenności. W świetle uzyskanych wyników najciekawszy profil ADMET w zestawieniu z profilem farmakodynamicznym wykazały triazynowe ligandy receptora 5-HT6: MST-4 i

Place of publishing:

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

Degree grantor:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promoter:

Handzlik, Jadwiga ; Latacz, Gniewomir

Date issued:

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:5148

Call number:

Language:

Access rights:

tylko w bibliotece

Subject and keywords:

Parametry ADMET pochodne 1 3 5-triazyny pochodne hydantoinowe receptor 5-HT6 receptor 5-HT7

Object collections:

Digital Medical Library > PhD thesis database

Last modified:

Aug 14, 2024

In our library since:

Aug 14, 2024

Number of object content hits:

6

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5149

Show description in RDF format:

Show description in OAI-PMH format:

Edition name	Date
ZB-139868	Aug 14, 2024

Objects

Similar

Ocena parametrów ADMET wybranych ligandów receptorów serotoninowych z grupy pochodnych hydantoiny i 1,3,5-triazyny

Lubelska, Annamaria

2024

Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013

Praca doktorska

Wpływ selektywnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT6 na aktywność leków przeciwpsychotycznych u szczurów

Rychtyk, Joanna

2021

Praca doktorska

Arylosulfonamidowe pochodne alicyklicznych (aryloksy)etyloamin jako selektywny i silny antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach psychotropowych

Canale, Vittorio

2016

Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010

Praca doktorska

Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Wichur, Tomasz

2020

Praca doktorska

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021

Praca doktorska

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006

Praca doktorska

More

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

https://bm.cm.uj.edu.pl/en/main-page/

This page uses 'cookies'. More information