Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Pyridinylpiperazine derivatives as 5-HT6 antagonists that affect central nervous system

Autor:

Olszak-Płachta, Marta

Data:

2023

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

5-HT6 receptors are mainly located in the central nervous system. It has been shown that block-ade of 5-HT6R increases acetylcholine and glutamate level. Acetylcholine and glutamate are neu-rotrasmitters involved in cognitive functions, learning processes, concentrations and memory. The aim of the thesis focuses on synthesis of a new pyridylpiperazine derivatives as a 5-HT6 re-ceptor antagonists that affect central nervous system. Design of compounds based on the four key structural elements for 5-HT6 antagonism: a positive ionizable atom, an aromatic ring, a hy-drogen bond acceptor group, and hydrophobic site. The crucial step of synthesis was Katrizkys Reaction – the formation of the pyridine ring in a one pot process involving the reaction of α,β unsaturated ketones, amines and 1H-benzotriazole-1-acetonitrile. Final free base compounds were converted into HCl or fumaric acid salt. Research allowed to find new very potent and se-lective 5-HT6 receptor antagonist: 1-[4-(4-methoxyphenyl)-6-(oxan-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]-4-methylpiperazine (98). This new pyridylpiperazine derivative with very high blood-brain barier permeability, good results for cytochrome P450 inhibition might determine promising strategy for further development in treatment of CNS deseases.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Bojarski, Andrzej J.

Data wydania:

2022

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:5069

Sygnatura:

ZB-139444

Język:

pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

5-HT 6 R antagonist Katritzkis Reaction pyridinylpiperazine serotonin

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

8 kwi 2024

Data dodania obiektu:

8 kwi 2024

Liczba wyświetleń treści obiektu:

10

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5070

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-139444 8 kwi 2024

Obiekty

Podobne

Pyridinylpiperazine derivatives as 5-HT6 antagonists that affect central nervous system

Olszak-Płachta, Marta

2023
Praca doktorska

Synthesis and characterization of novel multifunctional ligands aiming at symptoms and causes of Alzheimer's disease

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Effect of selective 5-HT6 serotonin receptor ligands on the activity of antipsychotic drugs in rats

Rychtyk, Joanna

2021
Praca doktorska

Evaluation of ADMET parameters of selected serotonin receptor ligands from the group of hydantoin and 1,3,5- triazine derivatives

Lubelska, Annamaria

2024
Praca doktorska

Evaluation of functional effects of EMD386088, a 5-HT6 receptor agonist, in animal models of psychiatric disorders

Siwek, Agata

2013
Praca doktorska

The influence of whole body cryotherapy on functional efficiency and plasma concentrations of selected hormones in patients with spondyloarthrosis of the lumbar spine

Barłowska-Trybulec, Marta

2018
Praca doktorska

Tricyclic theophylline derivatives with arylalkylpiperazinyl moiety as CNS receptor' ligands

Zagórska, Agnieszka

2008
Praca doktorska

Structural modifications of arylpiperazine and arylsulfonamide serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptor ligands in search of factors determining selectivity

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji