Obiekt
Tytuł: Antagoniści receptora 5-HT6 z grupy pochodnych pirydynylopiperazyny o działaniu na ośrodkowy układ nerwowy
Abstrakt:
Receptory serotoninowe 5-HT6 zlokalizowane są głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. W wyniku zablokowania receptorów 5-HT6 podnosi się poziom acetylocholiny oraz kwasu glutaminowego - neurotransmiterów odpowiedzialnych za funkcje poznawcze, koncentrację i pamięć. Niniejsza praca obejmuje syntezę nowych pochodnych pirydynylopiperazyny o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT6 zaprojektowanych w oparciu o cztery kluczowe elementy strukturalne: dodatnio naładowany atom, pierścień aromatyczny, grupę akceptorową wiązania wodorowego oraz ugrupowane hydrofobowe. Synteza związków opierała się głównie na Reakcji Katritzkiego – formowanie pierścienia pirydynowego w jednoetapowym procesie z zastosowaniem jako substratów ketonów α,β-nienasyconych, amin oraz 1H-benzotriazolo-1-acetonitrylu. Otrzymane związki w postaci wolnych zasad przeprowadzono w sole kwasu chlorowodorowego lub fumarowego. Przeprowadzone badania pozwoliły na otrzymanie związku 98 (1-[4-(4-metoksyfenylo)-6-(oksan-4-ylometylo)pirydyn-2-ylo]-4-metylopiperazyny) wykazującego bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5-HT6. Związek charakteryzował się silnym działaniem antagonistycznym na receptor 5-HT6 oraz dobrą selektywnością wobec receptorów D2, H1 i α1. Dla otrzymanej nowej pochodnej pirydynylopiperazyny 98 uzyskano również bardzo dobre wyniki w zakresie przenikalności bariery krew-mózg oraz inhibicji enzymów cytoc ; hromu P450. Otrzymane rezultaty mogą stanowić obiecującą perspektywę w poszukiwaniu nowych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Instytucja nadająca tytuł:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
8 kwi 2024
Data dodania obiektu:
8 kwi 2024
Liczba wyświetleń treści obiektu:
0
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5070
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-139444 | 8 kwi 2024 |
Obiekty
Podobne
Olszak-Płachta, Marta
Wichur, Tomasz
Rychtyk, Joanna
Siwek, Agata
Barłowska-Trybulec, Marta
Zagórska, Agnieszka
Bugno, Ryszard
Satała, Grzegorz
