Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Search for new mGlu7 receptor allosteric modulators with potential activity on the central nervous system

Autor:

Kaczorowska, Katarzyna

Data:

2023

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

The main aim of the dissertation was to obtain new ligands – negative allosteric modulators (NAMs) of the metabotropic glutamate 7 (mGlu7) receptor subtype. An important aspect of the research was to obtain compounds with high activity and selectivity for the mGlu7 receptor, which at the same time will meet the basic criteria for starting clinical trials, i.e., good solubility, metabolic stability, and safety for patients. The compound library synthesized in this dissertation contained a total of 242 derivatives of eight different chemotypes. All the new compounds were characterized by 1H and 13C NMR and LC‒MS spectra. The quinazolin-4(3H)-one and 1,3-benzothiazole derivatives (eight compounds with an IC50 ≤ 1 µM) showed the highest NAM activity at the mGlu7 receptor. The most active compounds also exhibited high selectivity against the remaining group III receptors and relatively high metabolic stability. Three selected derivatives were tested for their cardiological safety and one for its mutagenic properties. All tested compounds showed no significant activity in the hERG channel blocking assay and in the mini-AMES assay. Initial pharmacological studies were performed to evaluate the therapeutic potential of a few selected quinazolin-4(3H)-one derivative, mGlu7 receptor NAMs, and behavioral tests in mice indicated that the derivatives exhibited antipsychotic properties.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Bojarski, Andrzej J.

Data wydania:

2022

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:5067

Sygnatura:

ZB-139414

Język:

eng; pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

allosteric modulation mGlu7 receptor negative allosteric modulator CNS drug discovery

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

9 sie 2024

Data dodania obiektu:

8 kwi 2024

Liczba wyświetleń treści obiektu:

0

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5068

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-139414 9 sie 2024

Obiekty

Podobne

Search for new mGlu7 receptor allosteric modulators with potential activity on the central nervous system

Kaczorowska, Katarzyna

2023
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji