Obiekt
Tytuł: Poszukiwanie nowych ligandów receptorów adenozynowych i inhibitorów MAO-B w grupie pochodnych ksantyn
Abstrakt:
Celem pracy było przeprowadzenie badań nad wielokierunkową aktywnością pochodnych ksantyn oraz próba określenia elementów budowy decydujących o aktywności wobec podtypów receptorów adenozynowych lub o działaniu hamującym enzym MAO-B. W rozprawie doktorskiej opracowano serię nowych związków, które poprzez swój wielocelowy mechanizm działania mogą w przyszłości być alternatywą dla stosowanej obecnie terapii chorób neurodegeneracyjnych. Dodatkowo podczas pobytu w Uniwersytecie Reńskim w Bonn opracowano serię selektywnych antagonistów receptora A2B adenozynowego. Szereg modyfikacji prowadzących do otrzymania nowych struktur obejmował zmiany w obrębie pozycji: N1, N3, N7 oraz C8 rdzenia ksantynowego. Wymienione modyfikacje spowodowane były chęcią określenia elementów budowy istotnych dla selektywności i aktywności wobec receptorów A1 i A2A, A2B oraz enzymu MAO-B. Opracowano 165 nowych związków – 135 w seriach ligandów wielofunkcyjnych i 30 w grupie antagonistów receptora A2B adenozynowego. Efektem pracy było otrzymanie związków, które w wyniku wielokierunkowej aktywności mogą być w przyszłości brane pod uwagę jako struktury wiodące do dalszych badań. Dodatkowo analiza SAR opracowanych ligandów jest źródłem informacji, ułatwiającym rozwój badań nad strukturami łączącymi aktywność A1/A2A oraz MAO-B w celu otrzymania związków wielofunkcyjnych. Kolejnym efektem było wprowadzenie ora ; z optymalizacja metod syntezy wybranych struktur z użyciem mikrofal, dzięki czemu obniżono zużycie rozpuszczalników, skrócono czas reakcji lub podniesiono wydajność w porównaniu do metod literaturowych.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
27 cze 2024
Data dodania obiektu:
8 kwi 2024
Liczba wyświetleń treści obiektu:
0
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5066
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-139423 | 27 cze 2024 |
Obiekty
Podobne
Schabikowski, Jakub
Talik, Przemysław
Yuzlenko, Olga
