Object
Title: Poszukiwanie nowych ligandów receptorów adenozynowych i inhibitorów MAO-B w grupie pochodnych ksantyn
Abstract:
Celem pracy było przeprowadzenie badań nad wielokierunkową aktywnością pochodnych ksantyn oraz próba określenia elementów budowy decydujących o aktywności wobec podtypów receptorów adenozynowych lub o działaniu hamującym enzym MAO-B. W rozprawie doktorskiej opracowano serię nowych związków, które poprzez swój wielocelowy mechanizm działania mogą w przyszłości być alternatywą dla stosowanej obecnie terapii chorób neurodegeneracyjnych. Dodatkowo podczas pobytu w Uniwersytecie Reńskim w Bonn opracowano serię selektywnych antagonistów receptora A2B adenozynowego. Szereg modyfikacji prowadzących do otrzymania nowych struktur obejmował zmiany w obrębie pozycji: N1, N3, N7 oraz C8 rdzenia ksantynowego. Wymienione modyfikacje spowodowane były chęcią określenia elementów budowy istotnych dla selektywności i aktywności wobec receptorów A1 i A2A, A2B oraz enzymu MAO-B. Opracowano 165 nowych związków – 135 w seriach ligandów wielofunkcyjnych i 30 w grupie antagonistów receptora A2B adenozynowego. Efektem pracy było otrzymanie związków, które w wyniku wielokierunkowej aktywności mogą być w przyszłości brane pod uwagę jako struktury wiodące do dalszych badań. Dodatkowo analiza SAR opracowanych ligandów jest źródłem informacji, ułatwiającym rozwój badań nad strukturami łączącymi aktywność A1/A2A oraz MAO-B w celu otrzymania związków wielofunkcyjnych. Kolejnym efektem było wprowadzenie ora ; z optymalizacja metod syntezy wybranych struktur z użyciem mikrofal, dzięki czemu obniżono zużycie rozpuszczalników, skrócono czas reakcji lub podniesiono wydajność w porównaniu do metod literaturowych.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Jun 27, 2024
In our library since:
Apr 8, 2024
Number of object content hits:
0
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/5066
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-139423 | Jun 27, 2024 |
Objects
Similar
Schabikowski, Jakub
Talik, Przemysław
Yuzlenko, Olga
