Object
Title: Ocena aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej analogów związku HC-030031
Abstract:
Celem pracy była ocena aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej 12 nowych analogów HC-030031 – selektywnego antagonisty kanału jonowego TRPA1, pełniącego istotną funkcję w bólu, stanach zapalnych oraz w bólu neuropatycznym. Badania farmakologiczne objęły oznaczenie wpływ badanych związków na kanał jonowego TRPA1 oraz oznaczenie aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej w teście „przeciągania się”, w teście „formalinowym”, w modelu obrzęku karageninowego. Ponadto dla silnie działających analogów HC-030031, oznaczono ich aktywność przeciwbólową w modelu bólu neuropatycznego, wpływ na poziom cytokin oraz aktywność antyoksydacyjną. Wstępne badania farmakologiczne doprowadziły do wyselekcjonowania nowych pochodnych HC-030031, wykazujących silny efekt przeciwbólowy oraz przeciwzapalny. Najbardziej aktywne struktury to ksantynowe pochodne z ugrupowaniami amidowymi (GR- 858, GR-870, MS-131) lub hydrazydowymi (MS-124, GRKA-12) oraz jedna pochodna benzimidazolowa, z ugrupowaniem amidowym (MS-134). Aktywność antynocyceptywna oraz przeciwzapalna większości badanych związków, może wynikać z antagonistycznych właściwości w stosunku do kanału jonowego TRPA1, natomiast pozostałych (nie mających powinowactwa do kanału jonowego), z hamowania enzymu COX-1. Prawdopodobnie związki te mogą także hamować aktywność fosfodiesterazy PDE4/7, ale potwierdzenie tej hipotezy wymaga prz ; eprowadzenia kolejnych badań.
Place of publishing:
Level of degree:
Degree discipline:
Degree grantor:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promoter:
Date issued:
Identifier:
Call number:
Language:
Access rights:
Object collections:
Last modified:
Mar 22, 2024
In our library since:
Jan 24, 2023
Number of object content hits:
7
Number of object content views in PDF format
0
All available object's versions:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4928
Show description in RDF format:
Show description in OAI-PMH format:
| Edition name | Date |
|---|---|
| ZB-136277 | Mar 22, 2024 |
Objects
Similar
Bryła, Adrian Szymon
Kocot-Kępska, Magdalena
Jagła, Grzegorz
Wrzosek, Anna
Machowska, Anna
Ślusarczyk, Marietta Teresa
Furgała-Wojas, Anna Elżbieta
