Obiekt
Tytuł: Synteza i badania chemiczno-farmakologiczne nowych pochodnych 1,3-podstawionego pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej
Abstrakt:
Celem pracy doktorskiej było otrzymanie nowych pochodnych 1,3-podstawionego-pirolidyno-2,5-dionu. Główne modyfikacje strukturalne dotyczyły podstawnika w położeniu-3 pirolidyno-2,5-dionu, łącznika pomiędzy tym układem a różnie podstawioną arylopiperazyną, a także zastąpienie arylopiperazyny – morfoliną, w celu zbadania wpływu tych zmian na aktywność przeciwdrgawkową. W części eksperymentalnej opisano kilkuetapową syntezę, w wyniku której otrzymano pięćdziesiąt jeden związków, które zostały przebadane pod kątem aktywności przeciwdrgawkowej w Katedrze Farmakodynamiki UJ CM. Otrzymane wyniki wykazały, że szesnaście z badanych związków charakteryzowało się aktywnością przeciwdrgawkową, głównie w teście 6 Hz, część także w teście MES. Następnie dla tych związków wykonano badania ilościowe, najaktywniejszy okazał się związek 2g 3-(benzo[b]tiofen-2-ylo)-1-(2-morfolinopropylo)-pirolidyno-2,5-dion. Wybranych dziewięć związków zostało również przebadanych pod kątem aktywności przeciwbólowej. Najaktywniejsze okazały się związki 3a – 3-benzhydrylo-1-{2-[4-(3- trifluorometylofenylo)piperazyn-1-ylo]-2-oksoetylo}-pirolidyno-2,5-dion, oraz 7f – chlorowodorek 1-{3-[,4-(3,4-dichlorofenylo)piperazyn-1-ylo]propylo}-3-(3-metylotiofen-2-ylo)-pirolidyno-2,5-dionu. Dla wybranych aktywnych związków wykonano badania in vitro powinowactwa do kanałów sodowych, wapniowych, receptorów GABAA, TRPV1, tra ; nsporterów GABA, oraz ocenę właściwości hepatotoksycznych w teście PrestoBlue i właściwości fizykochemicznych w oparciu o reguły Lipińskiego i Vebera (SwissAdme).
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Dyscyplina:
Instytucja nadająca tytuł:
Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne
Promotor:
Obniska, Jolanta ; Czopek, Anna
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
25 mar 2024
Data dodania obiektu:
31 mar 2022
Liczba wyświetleń treści obiektu:
6
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
0
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4603
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-133522 | 25 mar 2024 |
Obiekty
Podobne
Góra, Małgorzata
Rybka, Sabina
Kamiński, Krzysztof
Chlebek, Iwona
Gunia-Krzyżak, Agnieszka
Waszkielewicz, Anna
Więckowski, Krzysztof
