Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Abstrakt:

Poszukiwanie leków w terapii zaburzeń pamięci i nastroju należy do wiodących kierunków badawczych na świecie. Celem pracy doktorskiej było zaprojektowanie i synteza nowych anilidowych oraz benzyloamidowych pochodnych długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjnych ligandów receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT5 oraz inhibitorów fosfodiesterazy (PDE) 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej. Bibliotekę 90 zaprojektowanych związków otrzymano przy użyciu metod klasycznej chemii organicznej. Zsyntetyzowane pochodne były ligandami receptorów 5-HT1A i 5-HT7 o zróżnicowanym powinowactwie. Wiele z nich wykazało cechy inhibitorów PDE4B i/lub PDE7A. Ponadto, określono zależność struktura-aktywność w badanych seriach związków. Testy funkcjonalne in vitro pozwoliły na wyselekcjonowanie silnych antagonistów receptora 5-HT1A o zróżnicowanych właściwościach antagonistycznych wobec receptora 5-HT7. Badania ADME in vitro umożliwiły wyselekcjonowanie związków o wysokiej przenikalności 1 stabilności metabolicznej. Najbardziej obiecujące pochodne wykazały właściwości pro kognitywne i przeciwdepresyjne in vivo. Określono także ich właściwości neuroprotekcyjne in vitro. Wyniki badań sugerują, że jednoczesna interakcja z receptorami 5-HT1A i 5-HT1 oraz hamowanie PDE4B i/lub PDE7A może stanowić obiecującą strategię leczenia zaburzeń poznawczych i depresyjnych.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Chłoń-Rzepa, Grażyna

Data wydania:

2021

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4593

Sygnatura:

ZB-134218

Język:

eng; pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

30 kwi 2024

Data dodania obiektu:

31 mar 2022

Liczba wyświetleń treści obiektu:

1

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4594

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-134218 30 kwi 2024

Obiekty

Podobne
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji