Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Autor:

Jankowska, Agnieszka Wioleta

Data:

2021

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

Poszukiwanie leków w terapii zaburzeń pamięci i nastroju należy do wiodących kierunków badawczych na świecie. Celem pracy doktorskiej było zaprojektowanie i synteza nowych anilidowych oraz benzyloamidowych pochodnych długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjnych ligandów receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT5 oraz inhibitorów fosfodiesterazy (PDE) 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej. Bibliotekę 90 zaprojektowanych związków otrzymano przy użyciu metod klasycznej chemii organicznej. Zsyntetyzowane pochodne były ligandami receptorów 5-HT1A i 5-HT7 o zróżnicowanym powinowactwie. Wiele z nich wykazało cechy inhibitorów PDE4B i/lub PDE7A. Ponadto, określono zależność struktura-aktywność w badanych seriach związków. Testy funkcjonalne in vitro pozwoliły na wyselekcjonowanie silnych antagonistów receptora 5-HT1A o zróżnicowanych właściwościach antagonistycznych wobec receptora 5-HT7. Badania ADME in vitro umożliwiły wyselekcjonowanie związków o wysokiej przenikalności 1 stabilności metabolicznej. Najbardziej obiecujące pochodne wykazały właściwości pro kognitywne i przeciwdepresyjne in vivo. Określono także ich właściwości neuroprotekcyjne in vitro. Wyniki badań sugerują, że jednoczesna interakcja z receptorami 5-HT1A i 5-HT1 oraz hamowanie PDE4B i/lub PDE7A może stanowić obiecującą strategię leczenia zaburzeń poznawczych i depresyjnych.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Chłoń-Rzepa, Grażyna

Data wydania:

2021

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4593

Sygnatura:

ZB-134218

Język:

eng; pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

zaburzenia poznawcze i depresyjne ligandy wielofunkcyjne inhibitory PDE4 i PDE7 ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 aktywność prokognitywna i przeciwdepresyjna

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

30 kwi 2024

Data dodania obiektu:

31 mar 2022

Liczba wyświetleń treści obiektu:

11

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4594

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-134218 30 kwi 2024

Obiekty

Podobne

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Mechanizmy komórkowe odpowiedzialne za szybki efekt przeciwdepresyjny i prokognitywny związku HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Dynamika zaburzeń pamięci operacyjnej u pacjentów z rozpoznaniem zaburzeń depresyjnych leczonych elektrowstrząsami i lekami przeciwdepresyjnymi

Datka, Wojciech

2009
Praca doktorska

Synteza i badania biologiczne nowych pochodnych benzyloaminy jako ligandów wielofunkcyjnych działających na cholinoesterazy i beta amyloid

Szałaj, Natalia

2015
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji