Advanced search ?

Object

Access Limited

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Author:

Jankowska, Agnieszka Wioleta

Date:

2021

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Poszukiwanie leków w terapii zaburzeń pamięci i nastroju należy do wiodących kierunków badawczych na świecie. Celem pracy doktorskiej było zaprojektowanie i synteza nowych anilidowych oraz benzyloamidowych pochodnych długołańcuchowych amin cyklicznych jako wielofunkcyjnych ligandów receptorów serotoninowych 5-HT1A i 5-HT5 oraz inhibitorów fosfodiesterazy (PDE) 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej. Bibliotekę 90 zaprojektowanych związków otrzymano przy użyciu metod klasycznej chemii organicznej. Zsyntetyzowane pochodne były ligandami receptorów 5-HT1A i 5-HT7 o zróżnicowanym powinowactwie. Wiele z nich wykazało cechy inhibitorów PDE4B i/lub PDE7A. Ponadto, określono zależność struktura-aktywność w badanych seriach związków. Testy funkcjonalne in vitro pozwoliły na wyselekcjonowanie silnych antagonistów receptora 5-HT1A o zróżnicowanych właściwościach antagonistycznych wobec receptora 5-HT7. Badania ADME in vitro umożliwiły wyselekcjonowanie związków o wysokiej przenikalności 1 stabilności metabolicznej. Najbardziej obiecujące pochodne wykazały właściwości pro kognitywne i przeciwdepresyjne in vivo. Określono także ich właściwości neuroprotekcyjne in vitro. Wyniki badań sugerują, że jednoczesna interakcja z receptorami 5-HT1A i 5-HT1 oraz hamowanie PDE4B i/lub PDE7A może stanowić obiecującą strategię leczenia zaburzeń poznawczych i depresyjnych.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja

Degree grantor:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promoter:

Chłoń-Rzepa, Grażyna

Date issued:

2021

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4593

Call number:

ZB-134218

Language:

eng; pol

Access rights:

tylko w bibliotece

Subject and keywords:

zaburzenia poznawcze i depresyjne ligandy wielofunkcyjne inhibitory PDE4 i PDE7 ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 aktywność prokognitywna i przeciwdepresyjna

Object collections:

Last modified:

Apr 30, 2024

In our library since:

Mar 31, 2022

Number of object content hits:

11

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4594

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-134218 Apr 30, 2024

Objects

Similar

Nowe pochodne anilidowe i benzyloamidowe jako ligandy receptorów 5-HT1A i 5-HT7 oraz inhibitory fosfodiesterazy typy 4 i 7 o potencjalnej aktywności prokognitywnej i przeciwdepresyjnej

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Modyfikacje struktury arylopiperazynowych i arylosulfonamidowych ligandów receptorów serotoninowych typu 5-HT1A i 5-HT7 w poszukiwaniu czynników determinujących selektywność oddziaływań

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Badania chemiczno-farmakologiczne w grupie 3,3- dipodstawionych pochodnych pirolidyno-2,5-dionu o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Nowe arylo-alkilo-piperazyny z N-acylowanymi aminokwasami jako ligandy receptorów serotoninowych

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

Mechanizmy komórkowe odpowiedzialne za szybki efekt przeciwdepresyjny i prokognitywny związku HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Dynamika zaburzeń pamięci operacyjnej u pacjentów z rozpoznaniem zaburzeń depresyjnych leczonych elektrowstrząsami i lekami przeciwdepresyjnymi

Datka, Wojciech

2009
Praca doktorska

Synteza i badania biologiczne nowych pochodnych benzyloaminy jako ligandów wielofunkcyjnych działających na cholinoesterazy i beta amyloid

Szałaj, Natalia

2015
Praca doktorska
More
×

Citation

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

This page uses 'cookies'. More information