Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Novel anilide and benzylamide derivatives as 5-HT1A/5- HT7 receptor ligands and phosphodiesterase type 4 and 7 inhibitors with potential procognitive and antidepressant activity

Autor:

Jankowska, Agnieszka Wioleta

Data:

2021

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

The search for drugs for the treatment of memory and mood disorders belongs to one of the leading research topics worldwide. The aim of the thesis was to design and synthesize novel anilide and benzylamide derivatives of long-chain cyclic amines as multifunctional ligands of serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptors as well as phosphodiesterase (POE) 4 and 7 inhibitors with potentia! procognitive and antidepressant properties. A series of 90 designed compounds was obtained by using classical organie chemistry methods. The synthesized derivatives were potent-to-weak 5-HT1A and 5-HT7 receptors ligands. Many of them showed features of PDE4B and/or PDE7A inhibitors. On the basis of the obtained in vitro results, structure- activity relationship studies were performed. In vitro functional tests enabled to select potent 5-HT1A receptor antagonists with various 5-HT7 receptor antagonistic properties. In vitro ADME studies allowed to select high-permeable compounds with improved metabolic stability. The most promising derivatives showed procognitive and antidepressant properties in vivo. Finally, neuroprotective properties in vitro were demonstrated for the representative compounds. Research results suggest that the simultaneous interaction with 5- HT 1A and 5-HT7 receptors and PDE4B and/or PDE7A inhibition may be a promising strategy for treating cognitive and depressive disorders.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Chłoń-Rzepa, Grażyna

Data wydania:

2021

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4593

Sygnatura:

ZB-134218

Język:

eng; pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

cognitive and depressive disorders multifunctional ligands PDE4 and PDE7 inhibitors 5-HT1A and 5-HT7 receptors ligands procognitive and antidepressant activity

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

30 kwi 2024

Data dodania obiektu:

31 mar 2022

Liczba wyświetleń treści obiektu:

11

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4594

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-134218 30 kwi 2024

Obiekty

Podobne

Novel anilide and benzylamide derivatives as 5-HT1A/5- HT7 receptor ligands and phosphodiesterase type 4 and 7 inhibitors with potential procognitive and antidepressant activity

Jankowska, Agnieszka Wioleta

2021
Praca doktorska

Structural modifications of arylpiperazine and arylsulfonamide serotonin 5-HT1A and 5-HT7 receptor ligands in search of factors determining selectivity

Bugno, Ryszard

2010
Praca doktorska

Chemical and pharmacological studies in group of 3,3-disubstituted derivatives of pyrrolidyne-2,5-dion with potential anticonvulsant activity

Chlebek, Iwona

2013
Praca doktorska

Novel aryl-alkyl-piperazines with N-acylated amino acids as serotoninergic receptors ligands

Zajdel, Paweł

2006
Praca doktorska

The cellular mechanisms underlying the fast antidepressant-like and procognitive effects of HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Synthesis and characterization of novel multifunctional ligands aiming at symptoms and causes of Alzheimer's disease

Wichur, Tomasz

2020
Praca doktorska

Working memory disturbances in patients with major depression after ECT treatment

Datka, Wojciech

2009
Praca doktorska

Synthesis and Biological Evaluation of New Donepezil-based Benzylamine Derivatives As Multiple Ligands Targeting Cholinesterases and Amyloid Beta

Szałaj, Natalia

2015
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji