This publication is unavailable to your account. If you have more privileged account please try to use it or contact with the institution connected to this digital library.
Świerczek, Artur
2020
Praca doktorska
W niniejszej pracy oceniono selektywność lizofiliny ((±)-LSF) oraz związku GRMS-55 jako inhibitorów fosfodiesteraz (PDE) oraz ich aktywność przeciwzapalną w testach in vitro. Zbadano farmakokinetykę tych związków u szczurów oraz wpływ eksperymentalnych modeli chorób zapalnych na farmakokinetykę (±)-LSF. Ponadto oceniono skuteczność związków w modelach autoimmunologicznego zapalenia wątroby (AZW), endotoksemii (ET) oraz reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS). Przetestowano przydatność cAMP jako markera odpowiedzi farmakologicznej. Do analizy danych wykorzystano modelowanie farmakokinetyczne oraz farmakokinetyczno-farmakodynamiczne. Badane związki charakteryzują się korzystnym profilem hamowania PDE. Cykliczny AMP jest przydatnym markerem odpowiedzi farmakologicznej po podaniu inhibitorów PDE4. Jak wynika z przeprowadzonych symulacji, ciągły wlew dożylny jest optymalnym sposobem podawania LSF w badaniach klinicznych. (±)-LSF oraz GRMS-55 obniżały poziom TNF-α w osoczu szczurów z ET oraz hamowały progresję RZS. Związek GRMS-55 wykazał skuteczność w AZW. Związki badane, ze względu na korzystne właściwości farmakokinetyczne oraz farmakodynamiczne, są obiecującymi kandydatami do dalszych badań przedklinicznych oraz klinicznych. Opracowane modele matematyczne mogą być wykorzystywane w przyszłych pracach badawczych nad nowymi związkami o działaniu immunomodulującym i przeciwzapalnym.
Kraków
2 - studia doktoranckie
biochemia ; farmakologia
Wydział Farmaceutyczny
Wyska, Elżbieta
oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4456
ZB-132515
pol; eng
tylko w bibliotece
Jan 26, 2022
2
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4457
RDF
OAI-PMH
Istrati, Julita
Wróbel, Aldona
Klimek, Ewa
Staszkiewicz, Magdalena
Włoch, Alicja
Wróbel, Piotr
Citation style: chicago-author-date iso690-author-date
This page uses 'cookies'. More information I understand