Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Badania farmakokinetyczno-farmakodynamiczne inhibitorów fosfodiesteraz - lizofiliny i związku GRMS-55 o właściwościach przeciwzapalnych i immunomodulujących

Abstract:

W niniejszej pracy oceniono selektywność lizofiliny ((±)-LSF) oraz związku GRMS-55 jako inhibitorów fosfodiesteraz (PDE) oraz ich aktywność przeciwzapalną w testach in vitro. Zbadano farmakokinetykę tych związków u szczurów oraz wpływ eksperymentalnych modeli chorób zapalnych na farmakokinetykę (±)-LSF. Ponadto oceniono skuteczność związków w modelach autoimmunologicznego zapalenia wątroby (AZW), endotoksemii (ET) oraz reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS). Przetestowano przydatność cAMP jako markera odpowiedzi farmakologicznej. Do analizy danych wykorzystano modelowanie farmakokinetyczne oraz farmakokinetyczno-farmakodynamiczne. Badane związki charakteryzują się korzystnym profilem hamowania PDE. Cykliczny AMP jest przydatnym markerem odpowiedzi farmakologicznej po podaniu inhibitorów PDE4. Jak wynika z przeprowadzonych symulacji, ciągły wlew dożylny jest optymalnym sposobem podawania LSF w badaniach klinicznych. (±)-LSF oraz GRMS-55 obniżały poziom TNF-α w osoczu szczurów z ET oraz hamowały progresję RZS. Związek GRMS-55 wykazał skuteczność w AZW. Związki badane, ze względu na korzystne właściwości farmakokinetyczne oraz farmakodynamiczne, są obiecującymi kandydatami do dalszych badań przedklinicznych oraz klinicznych. Opracowane modele matematyczne mogą być wykorzystywane w przyszłych pracach badawczych nad nowymi związkami o działaniu immunomodulującym i przeciwzapalnym.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

biochemia ; farmakologia

Degree grantor:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promoter:

Wyska, Elżbieta

Date issued:

2020

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4456

Call number:

ZB-132515

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Apr 15, 2024

In our library since:

Jan 26, 2022

Number of object content hits:

2

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4457

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-132515 Apr 15, 2024
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information