Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Abstrakt:

Opisane w pracy badania obejmują projektowanie nowych związków wielofunkcyjnych o potencjalnym zastosowaniu w terapii choroby Alzheimera, ich syntezę, charakterystykę spektralną oraz analizę wyników testów in vitro i in silico. Pierwszą grupę ligandów stanowią inhibitory beta-sekretazy i cholinoesteraz o właściwościach antyagregacyjnych wobec beta amyloidu (Aβ) i białka tau, zaś drugą - związki łączące antagonizm wobec receptora 5-HT6 z aktywnością hamującą cholinoesterazy. Zastosowane przy projektowaniu modyfikacje strukturalne miały na celu optymalizację oddziaływań z założonymi celami biologicznymi oraz - w przypadku grupy drugiej – poprawę parametrów fizykochemicznych. Związki otrzymano wykorzystując specjalnie opracowane ścieżki syntetyczne, a ich aktywność biologiczną oceniono w następujących testach: hamowania cholinoesteraz metodą Ellmana, hamowania betasekretazy wykorzystujący zjawisko FRET, tioflawinowy T/S in vitro i in cellulo (agregacja Aβ i tau), FRAP i ABTS (właściwości przeciwutleniające), radioreceptorowych badaniach powinowactwa do receptora 5-HT6. Analiza otrzymanych wyników pozwoliła na identyfikację szeregu nowych, związków o wielokierunkowym mechanizmie działania, które stanowią doskonały punkt wyjścia do dalszych badań nad możliwością zastosowania ligandów wielofunkcyjnych w terapii choroby Alzheimera.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja

Instytucja nadająca tytuł:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promotor:

Więckowska, Anna

Data wydania:

2020

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4441

Sygnatura:

ZB-132232

Język:

eng; pol

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

25 mar 2024

Data dodania obiektu:

20 sty 2022

Liczba wyświetleń treści obiektu:

9

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4442

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-132232 25 mar 2024
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji