Object

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Synteza i charakterystyka nowych ligandówwielofunkcyjnych wpływających na objawy i przyczyny choroby Alzheimera

Abstract:

Opisane w pracy badania obejmują projektowanie nowych związków wielofunkcyjnych o potencjalnym zastosowaniu w terapii choroby Alzheimera, ich syntezę, charakterystykę spektralną oraz analizę wyników testów in vitro i in silico. Pierwszą grupę ligandów stanowią inhibitory beta-sekretazy i cholinoesteraz o właściwościach antyagregacyjnych wobec beta amyloidu (Aβ) i białka tau, zaś drugą - związki łączące antagonizm wobec receptora 5-HT6 z aktywnością hamującą cholinoesterazy. Zastosowane przy projektowaniu modyfikacje strukturalne miały na celu optymalizację oddziaływań z założonymi celami biologicznymi oraz - w przypadku grupy drugiej – poprawę parametrów fizykochemicznych. Związki otrzymano wykorzystując specjalnie opracowane ścieżki syntetyczne, a ich aktywność biologiczną oceniono w następujących testach: hamowania cholinoesteraz metodą Ellmana, hamowania betasekretazy wykorzystujący zjawisko FRET, tioflawinowy T/S in vitro i in cellulo (agregacja Aβ i tau), FRAP i ABTS (właściwości przeciwutleniające), radioreceptorowych badaniach powinowactwa do receptora 5-HT6. Analiza otrzymanych wyników pozwoliła na identyfikację szeregu nowych, związków o wielokierunkowym mechanizmie działania, które stanowią doskonały punkt wyjścia do dalszych badań nad możliwością zastosowania ligandów wielofunkcyjnych w terapii choroby Alzheimera.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja

Degree grantor:

Rada Dyscypliny Nauki farmaceutyczne

Promoter:

Więckowska, Anna

Date issued:

2020

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4441

Call number:

ZB-132232

Language:

eng; pol

Access rights:

tylko w bibliotece

Object collections:

Last modified:

Mar 25, 2024

In our library since:

Jan 20, 2022

Number of object content hits:

9

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4442

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-132232 Mar 25, 2024
×

Citation

Citation style:

This page uses 'cookies'. More information