Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Poszukiwanie antagonistów receptora serotoninowego 5-HT7 w grupie pochodnych 5,5-dipodstawionej hydantoiny

Autor:

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

Data:

2018

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

Celem niniejszej pracy było zaprojektowanie, synteza i badania biologiczne potencjalnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT7 oraz przeprowadzenie wspomaganej komputerowo analizy SAR.Jako strukturę wiodącą wybrano związek MF-8, pierwszą wysoce aktywną i selektywną do 5-HT7 pochodną hydantoiny. Otrzymano 3 serie nowych pochodnych struktury MF-8, na drodze trójetapowej ścieżki syntetycznej (45 związków) oraz jej 4 czyste optycznie stereoizomery. Ponad 30% otrzymanych związków wykazało bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5-HT7 (Ki<20 nM), w tym szczególnie wysokie dla 12 związków (Ki<10 nM). Większość pochodnych cechowała selektywność względem receptorów 5-HT1A i D2, jednak niższa niż dla struktury wiodącej MF-8, poza związkiem KKB16, który miał najwyższą selektywność w odniesieniu do receptora 5-HT1A spośród całej badanej dotychczas biblioteki pochodnych hydantoiny. Szczegółowa analiza SAR umożliwiła identyfikację fragmentów strukturalnych niezbędnych do występowania powinowactwa do receptora 5-HT7 w badanej klasie chemicznej.Testy in vivo dla 4 spośród najaktywniejszych związków oraz związku KKB16, potwierdziły ich działanie przeciwdepresyjne. Warto zauważyć, że nie związki o najwyższym powinowactwie do receptora 5-HT7, a związek o umiarkowanej aktywności (Ki =79 nM), za to najwyższej selektywności i stabilności metabolicznej (KKB16), był najbardziej aktywny in vivo.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja ; psychiatria

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Handzlik, Jadwiga ; Kurczab, Rafał

Data wydania:

2018

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4391

Sygnatura:

ZB-129269

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

hydantoina antagoniści 5-HT7 arylopiperazyna działanie przeciwdepresyjne

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

13 mar 2023

Data dodania obiektu:

13 paź 2020

Liczba wyświetleń treści obiektu:

8

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4392

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-129269 13 mar 2023

Obiekty

Podobne

Poszukiwanie antagonistów receptora serotoninowego 5-HT7 w grupie pochodnych 5,5-dipodstawionej hydantoiny

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

2018
Praca doktorska

Arylosulfonamidowe pochodne alicyklicznych (aryloksy)etyloamin jako selektywny i silny antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach psychotropowych

Canale, Vittorio

2016
Praca doktorska

Potencjał biologiczny wybranych grzybów uprawnych w profilaktyce chorób cywilizacyjnych

Włodarczyk, Anna Maria

2022
Praca doktorska

Poszukiwanie nowych inhibitorów bakteryjnych pomp wyrzutu leków w grupie aminowych pochodnych 5-arylidenohydantoiny

Otrębska-Machaj, Ewa

2015
Praca doktorska

Ocena profilu farmaceutycznego wybranych związków selenoorganicznych i pochodnych hydantoiny o potencjalnym zastosowaniu w terapii nowotworów

Marć, Małgorzata Anna

2019
Praca doktorska

Potencjalna aktywność przeciwdepresyjna w grupie pochodnych piperazyny

Pytka, Karolina

2013
Praca doktorska

Mechanizmy komórkowe odpowiedzialne za szybki efekt przeciwdepresyjny i prokognitywny związku HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Aktywność psychotropowa azynosulfonamidowych pochodnych długołańcuchowych arylopiperazyn

Wróbel-Biedrawa, Dagmara

2014
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji