Advanced search ?

Object

Access Limited

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Poszukiwanie antagonistów receptora serotoninowego 5-HT7 w grupie pochodnych 5,5-dipodstawionej hydantoiny

Author:

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

Date:

2018

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Celem niniejszej pracy było zaprojektowanie, synteza i badania biologiczne potencjalnych ligandów receptora serotoninowego 5-HT7 oraz przeprowadzenie wspomaganej komputerowo analizy SAR.Jako strukturę wiodącą wybrano związek MF-8, pierwszą wysoce aktywną i selektywną do 5-HT7 pochodną hydantoiny. Otrzymano 3 serie nowych pochodnych struktury MF-8, na drodze trójetapowej ścieżki syntetycznej (45 związków) oraz jej 4 czyste optycznie stereoizomery. Ponad 30% otrzymanych związków wykazało bardzo wysokie powinowactwo do receptora 5-HT7 (Ki<20 nM), w tym szczególnie wysokie dla 12 związków (Ki<10 nM). Większość pochodnych cechowała selektywność względem receptorów 5-HT1A i D2, jednak niższa niż dla struktury wiodącej MF-8, poza związkiem KKB16, który miał najwyższą selektywność w odniesieniu do receptora 5-HT1A spośród całej badanej dotychczas biblioteki pochodnych hydantoiny. Szczegółowa analiza SAR umożliwiła identyfikację fragmentów strukturalnych niezbędnych do występowania powinowactwa do receptora 5-HT7 w badanej klasie chemicznej.Testy in vivo dla 4 spośród najaktywniejszych związków oraz związku KKB16, potwierdziły ich działanie przeciwdepresyjne. Warto zauważyć, że nie związki o najwyższym powinowactwie do receptora 5-HT7, a związek o umiarkowanej aktywności (Ki =79 nM), za to najwyższej selektywności i stabilności metabolicznej (KKB16), był najbardziej aktywny in vivo.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja ; psychiatria

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Handzlik, Jadwiga ; Kurczab, Rafał

Date issued:

2018

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4391

Call number:

ZB-129269

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Subject and keywords:

hydantoina antagoniści 5-HT7 arylopiperazyna działanie przeciwdepresyjne

Object collections:

Last modified:

Mar 13, 2023

In our library since:

Oct 13, 2020

Number of object content hits:

8

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4392

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-129269 Mar 13, 2023

Objects

Similar

Poszukiwanie antagonistów receptora serotoninowego 5-HT7 w grupie pochodnych 5,5-dipodstawionej hydantoiny

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

2018
Praca doktorska

Arylosulfonamidowe pochodne alicyklicznych (aryloksy)etyloamin jako selektywny i silny antagoniści receptorów 5-HT7 o właściwościach psychotropowych

Canale, Vittorio

2016
Praca doktorska

Potencjał biologiczny wybranych grzybów uprawnych w profilaktyce chorób cywilizacyjnych

Włodarczyk, Anna Maria

2022
Praca doktorska

Poszukiwanie nowych inhibitorów bakteryjnych pomp wyrzutu leków w grupie aminowych pochodnych 5-arylidenohydantoiny

Otrębska-Machaj, Ewa

2015
Praca doktorska

Ocena profilu farmaceutycznego wybranych związków selenoorganicznych i pochodnych hydantoiny o potencjalnym zastosowaniu w terapii nowotworów

Marć, Małgorzata Anna

2019
Praca doktorska

Potencjalna aktywność przeciwdepresyjna w grupie pochodnych piperazyny

Pytka, Karolina

2013
Praca doktorska

Mechanizmy komórkowe odpowiedzialne za szybki efekt przeciwdepresyjny i prokognitywny związku HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Aktywność psychotropowa azynosulfonamidowych pochodnych długołańcuchowych arylopiperazyn

Wróbel-Biedrawa, Dagmara

2014
Praca doktorska
More
×

Citation

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

This page uses 'cookies'. More information