Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Searching for serotonin 5-HT7 receptor antagonists among 5,5-disubstituted hydantoin derivatives

Autor:

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

Data:

2018

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

Design, synthesis and biological evaluation of novel serotonin 5-HT7R ligands and computer-aided SAR analysis, based on obtained results, were the main aim of this PhD dissertation.Compound MF-8, the first highly active and selective 5-HT7R agent found in the Department of Technology and Biotechnology of Drugs, was selected as a lead structure. Three series of novel compounds (45 final products) have been synthesized via three step chemical pathway as well as 4 optically pure stereoisomers of the lead were obtained. More than 30% of novel derivatives showed very high affinity towards the 5-HT7R (Ki < 20 nM), including 12 ones with Ki <10 nM. Additionally, majority of the compounds turned out to be selective, but less than lead MF-8. An exception was, with the highest selectivity over 5-HT1AR among the whole investigated library of hydantoins (series A-C and previously tested phenytoin derivatives). The computer-aided SAR analysis led to identification of structural fragments necessary to trigger 5-HT7R affinity among this chemical class.The performed in vivo behavioral tests, for four the most active hydantoin compounds and the most selective one (KKB16), confirmed their antidepressant activity. Interestingly, the compound with the highest metabolic stability and selectivity (KKB16), instead of the most potent 5-HT7 agents, displayed the most significant action in vivo.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja ; psychiatria

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Handzlik, Jadwiga ; Kurczab, Rafał

Data wydania:

2018

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4391

Sygnatura:

ZB-129269

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

hydantoin antidepressant activity arylpiperazine 5-HT7R antagonists

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

13 mar 2023

Data dodania obiektu:

13 paź 2020

Liczba wyświetleń treści obiektu:

3

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4392

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-129269 13 mar 2023

Obiekty

Podobne

Searching for serotonin 5-HT7 receptor antagonists among 5,5-disubstituted hydantoin derivatives

Kucwaj-Brysz, Katarzyna

2018
Praca doktorska

Arylsulfonamide derivatives of (aryloxy)ethyl alicyclic amines as selective and potent 5-HT7 receptor antagonists with psychotropic properties

Canale, Vittorio

2016
Praca doktorska

Biological potential of selected cultivated mushrooms in the prevention of civilization diseases

Włodarczyk, Anna Maria

2022
Praca doktorska

The search for new inhibitors of bacterial efflux pumps among amine derivatives of 5-arylidenehydantion

Otrębska-Machaj, Ewa

2015
Praca doktorska

Pharmaceutical profile evaluation of selected selenoorganic compounds and hydantoin derivatives with potential application in the therapy of cancer

Marć, Małgorzata Anna

2019
Praca doktorska

Antidepressant-like activity in a group of piperazine derivatives

Pytka, Karolina

2013
Praca doktorska

The cellular mechanisms underlying the fast antidepressant-like and procognitive effects of HBK-15

Sałaciak, Kinga

2022
Praca doktorska

Psychotropic activity of long chain azinesulfonamide-arylpiperazine derivatives

Wróbel-Biedrawa, Dagmara

2014
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji