Założenia badawcze obejmują ocenę przydatności dwutlenku węgla w stanie nadkrytycznym w projektowaniu postaci leku z bikalutamidem. Jako porównawczą metodę sporządzania stałych rozproszeń zastosowano mielenie w młynie planetarno-kulowym.Wytypowano trzy nośniki, tj. Makrogol 6000, Poloxamer® 407 oraz PVP K-29/32 do sporządzenia stałych rozproszeń. Dla każdego z nośników ustalono optymalne parametry procesu, przy których uzyskano największą ilość rozpuszczonego bikalutamidu. Traktowanie dwutlenkiem węgla w stanie nadkrytycznym spowodowało także zmianę morfologii cząstek, zmniejszenie stopnia krystaliczności substancji leczniczej. W metodzie mielenia, zmniejszenie stopnia krystaliczności uzyskano z Makgorolem 6000 i Poloxamrem® 407. Mielenie z PVP K-29/32 prowadziło do amorfizacji, ale ilość rozpuszczonej substancji leczniczej zależała od liczby cykli mielenia.Kolejnym etapem prac badawczych było projektowanie stałych postaci leku, uzyskano 6 formulacji. Dokonano oceny właściwości mas tabletkowych oraz sporządzonych tabletek i minitabletek. Spośród wszystkich formulacji najwięcej bikalutamidu uległo uwolnieniu z tabletek zawierających stałe rozproszenie z Makrogolem 6000 sporządzone metodą z zastosowaniem dwutlenku węgla w stanie nadkrytycznym. W wyniku przeprowadzonych badań stabilności tabletek i minitabletek przechowywanych w blistrach PVC/Al w warunkach temp. 25°C/60%RH i 40°C ; /75%RH stwierdzono zmiany w zakresie czasu rozpadu i ilości uwolnionego bikalutamidu, wskazując na konieczność stosowania opakowania bezpośrednioego o wyższej barierowości.
Jachowicz, Renata ; Szafraniec-Szczęsny, Joanna
13 mar 2023
29 cze 2020
10
0
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4352
Nazwa wydania | Data |
---|---|
ZB-131393 | 13 mar 2023 |
Antosik-Rogóż, Agata
Pieszczek, Barbara
Jamróz, Witold
Krupa, Anna
Brniak, Witold
Kurek, Mateusz
Woyna-Orlewicz, Krzysztof