Obiekt

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp z komputerów Biblioteki Medycznej UJ CM.

Tytuł: Poszukiwanie nowych, uroselektywnych α1-adrenolityków w grupie arylosulfonamidowych pochodnych aryloksyalkiloamin

Abstrakt:

Celem pracy było wyselekcjonowanie spośród 43 związków, będących arylosulfonamidowymi pochodnymi (aryloksy)alkiloamin, uroselektywnych struktur o największej preferencyjności do podtypów A i D receptora α1 – adrenergicznego (AR), co dawałoby podstawy do dalszego badania tych związków jako kandydatów w łagodzeniu objawów rozrostu stercza.Przesiewowe badania farmakologiczne obejmowały określenie powinowactwa do receptorów α1- oraz α2- AR oraz aktywność wewnętrzną do podtypów A i B α1 – AR. Wyłoniono cztery struktury: PZ - 962, PZ – 1204, PZ - 1205 i PZ – 1206, które przekazano do dalszych badań, obejmujących oznaczenie aktywności wewnętrznej do podtypu D oraz aktywności antagonistycznej względem podtypów A, B i D α1 – AR w badaniach biofunkcyjnych. Kolejno określono aktywność hipotensyjną po jednorazowym iv. oraz przewlekłym podawaniu ip. związków u szczurów, zbadano wpływ na: presyjne działanie metoksaminy, osoczowy profil węglowodanowo-lipidowy, prawidłowy elektrokardiogram szczura i określono aktywność cholinolityczną.Ostatecznie wyłoniono struktury o istotnej aktywności α1-adrenolitycznej i korzystnym wpływie na parametry lipidowo-węglowodanowe, równocześnie pozbawione znamiennych efektów krążeniowych. Wybrane związki nie wykazały wyższej od tamsulozyny preferencji wiązania receptorów α1A/D-adrenergicznych oraz aktywności cholinolitycznej. Pomimo, iż stwierdzono słabszą aktywność receptorową wybranych związków w porównaniu do tamsulozyny, ostatecznym potwierdzeniem skuteczności w łagodzeniu objawów BPH będzie wykonanie badań urodynamicznych w modelu zwierzęcym.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Uniwersytet Jagielloński. Collegium Medicum. Wydział Farmaceutyczny.

Promotor:

Jacek Sapa

Data wydania:

2019

Format:

application/pdf

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:4331

Sygnatura:

ZB-131399

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Lokalizacja oryginału:

Biblioteka Medyczna Uniwersytetu Jagiellońskiego- Collegium Medicum

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

12 mar 2021

Data dodania obiektu:

18 cze 2020

Liczba wyświetleń treści obiektu:

1

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/4332

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-131399 12 mar 2021
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji