Obiekt
Tytuł: Wykorzystanie modeli komórkowych w analizie potencjalnych ligandów receptorów metabotropowych, na przykładzie receptorów adenozynowych, histaminowych i kannabinoidowych
Abstrakt:
W pracy opisane zostało otrzymanie linii komórkowych z nadekspresją receptorów adenozynowych A2A, kannabinoidowych CB1 i CB2 oraz histaminowych H4. Wyprowadzone linie posłużyły uzupełnieniu dostępnych modeli komórkowych do badań farmakologii molekularnej receptorów siedmiotransbłonowych.Praca prezentuje przeprowadzoną ocenę wpływu metody transfekcji/transdukcji oraz znakowania receptora białkiem fluorescencyjnym na parametry wiązania ligandów receptorów adenozynowych A2A i histaminowych H4.Otrzymane modele komórkowe zostały ponadto wykorzystane do przebadania 61 pochodnych dialkilopirymidyno-purynodionu, pod kątem oddziaływania z rodziną receptorów adenozynowych. W badanej grupie zidentyfikowano związki aktywne (o stałej Ki w nanomolarnym i submikromolarnym zakresie stężeń) o zróżnicowanej selektywności w kierunku poszczególnych podtypów receptorów. Zgromadzony materiał badań farmakologicznych umożliwił wskazanie elementów strukturalnych odpowiedzialnych za uzyskanie wysokiego powinowactwa względem receptorów adenozynowych.Eksperymenty przeprowadzone w ramach pracy doktorskiej pozwoliły na identyfikację agonistycznych właściwości Δ9-THC względem receptora sierocego GPR18. Test funkcjonalny rekrutacji β-arrestyny dla receptora GPR18, wraz z opracowanymi testami wiązania radioliganda do receptorów CB1R i CB2R, wykorzystane zostały do charakteryzacji 41 pochodnych imidazotiazolonu ; , imidazotiazynonu oraz imidazotiazepinonu jako potencjalnych ligandów podtypów receptorów kannabinoidowych oraz receptora sierocego GPR18.
Miejsce wydania:
Stopień studiów:
Instytucja nadająca tytuł:
Promotor:
Data wydania:
Identyfikator:
Sygnatura:
Język:
Prawa dostępu:
Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:
Data ostatniej modyfikacji:
26 cze 2023
Data dodania obiektu:
18 cze 2015
Liczba wyświetleń treści obiektu:
1 575
Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF
98
Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3998
Wyświetl opis w formacie RDF:
Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:
| Nazwa wydania | Data |
|---|---|
| ZB-122906 | 26 cze 2023 |
Obiekty
Podobne
Karcz, Tadeusz
Schabikowski, Jakub
Talik, Przemysław
Szafrański, Przemysław
Yuzlenko, Olga
