Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Synteza i badania produktów reakcji pochodnych oksiranowych z układami heterocyklicznymi zawierającymi fragment -NH-(C=)-Br jako związków o potencjalnej aktywności krążeniowej

Autor:

Baran, Marzena

Data:

2013

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

Celem pracy było wyjaśnienie mechanizmu reakcji związków oksiranowych z układami heteroaromatycznymi zawierającymi fragment −NH−(C=)−Br oraz synteza nowych pochodnych benzimidazolu i pirydyn-2-onu o spodziewanej aktywności krążeniowej.Jako związki wyjściowe zastosowano: 2-bromobenzimidazol, 2-bromo-5-chlorobenzimidazol oraz 6-bromopirydyn-2(1H)-on, do których wprowadzono odpowiednie pochodne oksiranowe z różnicującym fragmentem aminowym: indoliną, morfoliną lub pochodnymi N-arylopiperazyny. Finalne związki zawierały pierścień oksazolu skondensowany z odpowiednim układem heterocyklicznym. W reakcjach z 6-bromopirydyn-2-onem, z uwagi na tautomerię do 6-bromopirydyn-2-olu, tworzył się dodatkowy produkt posiadający 2-hydroksypropoksylowy fragment.W ramach wstępnej oceny aktywności biologicznej otrzymanych związków przeprowadzono badania enzymatyczne, mające na celu ocenę aktywności wobec fosfodiesteraz oraz badania powinowactwa do receptorów adrenergicznych i serotoninowych. Ponadto, dla związków charakteryzujących się najwyższym powinowactwem do receptorów α1-adrenergicznych (Ki < 160 nM) określono aktywność anty/mutagenną i hipotensyjną. Przebadane pochodne wykazują właściwości antymutagenne w teście Vibrio harveyi i hipotensyjne u normotensyjnych szczurów.Ponadto dla wszystkich otrzymanych związków określono ich właściwości lipofilowe metodą eksperymentalną i in silico.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja ; chemia ; farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Cegła, Marek

Data wydania:

2013

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:3629

Sygnatura:

ZB-118805

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

benzimidazol pirydyn-2(1H)-on pochodne N-arylopiperazyny receptory [alfa]1-adrenergiczne fosfodiesteraza

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

17 mar 2023

Data dodania obiektu:

7 lis 2013

Liczba wyświetleń treści obiektu:

23

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3629

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-118805 17 mar 2023

Obiekty

Podobne

Synteza i badania produktów reakcji pochodnych oksiranowych z układami heterocyklicznymi zawierającymi fragment -NH-(C=)-Br jako związków o potencjalnej aktywności krążeniowej

Baran, Marzena

2013
Praca doktorska

Poszukiwanie selektywnych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego z grupy arylopiperazynowych pochodnych fenytoiny

Handzlik, Jadwiga

2006
Praca doktorska

Badania farmakologiczne wybranych pochodnych piperazyny o potencjalnym działaniu krążeniowym

Kubacka, Monika

2010
Praca doktorska

Synteza nowych amidowych i hydrazydowych pochodnych puryno-2,6-dionu i benzimidazolu jako antagonistów kanału TRPA1 o potencjalnej aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej

Ślusarczyk, Marietta Teresa

2022
Praca doktorska

Aktywność przeciwbólowa wybranych pochodnych [3,4-d]pirydazyny

Mogilski, Szczepan

2012
Praca doktorska

Badania farmakokinetyczno-farmakodynamiczne inhibitorów fosfodiesteraz - lizofiliny i związku GRMS-55 o właściwościach przeciwzapalnych i immunomodulujących

Świerczek, Artur

2020
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji