Advanced search ?

Object

Access Limited

This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.
This publication is protected and can be accessed only from certain IPs.

Title: Synteza i badania produktów reakcji pochodnych oksiranowych z układami heterocyklicznymi zawierającymi fragment -NH-(C=)-Br jako związków o potencjalnej aktywności krążeniowej

Author:

Baran, Marzena

Date:

2013

Type:

Praca doktorska

Abstract:

Celem pracy było wyjaśnienie mechanizmu reakcji związków oksiranowych z układami heteroaromatycznymi zawierającymi fragment −NH−(C=)−Br oraz synteza nowych pochodnych benzimidazolu i pirydyn-2-onu o spodziewanej aktywności krążeniowej.Jako związki wyjściowe zastosowano: 2-bromobenzimidazol, 2-bromo-5-chlorobenzimidazol oraz 6-bromopirydyn-2(1H)-on, do których wprowadzono odpowiednie pochodne oksiranowe z różnicującym fragmentem aminowym: indoliną, morfoliną lub pochodnymi N-arylopiperazyny. Finalne związki zawierały pierścień oksazolu skondensowany z odpowiednim układem heterocyklicznym. W reakcjach z 6-bromopirydyn-2-onem, z uwagi na tautomerię do 6-bromopirydyn-2-olu, tworzył się dodatkowy produkt posiadający 2-hydroksypropoksylowy fragment.W ramach wstępnej oceny aktywności biologicznej otrzymanych związków przeprowadzono badania enzymatyczne, mające na celu ocenę aktywności wobec fosfodiesteraz oraz badania powinowactwa do receptorów adrenergicznych i serotoninowych. Ponadto, dla związków charakteryzujących się najwyższym powinowactwem do receptorów α1-adrenergicznych (Ki < 160 nM) określono aktywność anty/mutagenną i hipotensyjną. Przebadane pochodne wykazują właściwości antymutagenne w teście Vibrio harveyi i hipotensyjne u normotensyjnych szczurów.Ponadto dla wszystkich otrzymanych związków określono ich właściwości lipofilowe metodą eksperymentalną i in silico.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja ; chemia ; farmakologia

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Cegła, Marek

Date issued:

2013

Identifier:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:3629

Call number:

ZB-118805

Language:

pol; eng

Access rights:

tylko w bibliotece

Subject and keywords:

benzimidazol pirydyn-2(1H)-on pochodne N-arylopiperazyny receptory [alfa]1-adrenergiczne fosfodiesteraza

Object collections:

Last modified:

Mar 17, 2023

In our library since:

Nov 7, 2013

Number of object content hits:

17

Number of object content views in PDF format

0

All available object's versions:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3629

Show description in RDF format:

RDF

Show description in OAI-PMH format:

OAI-PMH

Edition name Date
ZB-118805 Mar 17, 2023

Objects

Similar

Synteza i badania produktów reakcji pochodnych oksiranowych z układami heterocyklicznymi zawierającymi fragment -NH-(C=)-Br jako związków o potencjalnej aktywności krążeniowej

Baran, Marzena

2013
Praca doktorska

Poszukiwanie selektywnych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego z grupy arylopiperazynowych pochodnych fenytoiny

Handzlik, Jadwiga

2006
Praca doktorska

Badania farmakologiczne wybranych pochodnych piperazyny o potencjalnym działaniu krążeniowym

Kubacka, Monika

2010
Praca doktorska

Synteza nowych amidowych i hydrazydowych pochodnych puryno-2,6-dionu i benzimidazolu jako antagonistów kanału TRPA1 o potencjalnej aktywności przeciwbólowej i przeciwzapalnej

Ślusarczyk, Marietta Teresa

2022
Praca doktorska

Aktywność przeciwbólowa wybranych pochodnych [3,4-d]pirydazyny

Mogilski, Szczepan

2012
Praca doktorska

Badania farmakokinetyczno-farmakodynamiczne inhibitorów fosfodiesteraz - lizofiliny i związku GRMS-55 o właściwościach przeciwzapalnych i immunomodulujących

Świerczek, Artur

2020
Praca doktorska
More
×

Citation

Citation style:

Contact details

Address

Medical Library
Medyczna 7
30-688 Krakow

Phone

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Collecting and Elaboration Department
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Visit us!

This page uses 'cookies'. More information