Wyszukiwanie zaawansowane ?

Obiekt

Dostęp ograniczony

Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.
Ta publikacja jest chroniona prawem autorskim. Dostęp do jej cyfrowej wersji jest możliwy z określonej puli adresów ip.

Tytuł: Synthesis and studies of reaction products of oxirane derivatives with heterocycles containing −NH−(C=)−Br functionality as potential cardiovascular agents

Autor:

Baran, Marzena

Data:

2013

Typ:

Praca doktorska

Abstrakt:

The purpose of the work was to explain the reaction mechanism of oxirane derivatives with heteroaromatic compounds containing −NH−(C=)−Br functionality and to synthesize new benzimidazole and pyridin-2-one derivatives as potential cardiovascular agents. The reactions of 2-bromobenzimidazole, 2-bromo-5-chlorobenzimidazole or 6-bromopyridin-2(1H)-one as the starting heterocyclic compounds with the aminomethyloxiranes were performed. The following amines: indoline, morpholine, and N-phenylpiperazine derivatives were chosen. The final products contained oxazole ring fused to an appropriate heterocyclic compound. The cyclic amide pyridin-2(1H)-one is subjected to lactam-lactim tautomerism, whereby an additional product containing 2-hydroxypropoxy fragment was formed. For the final compounds, pharmacological tests were performed to determine their inhibition of the phosphodiesterase activity, the affinity towards adrenergic and serotoninergic receptors. Additionally, anti/mutagenic and hypotensive activity for selected compounds with the best α1-adrenoceptor affinity (Ki < 160 nM) was tested. The results have shown that the studied compounds characterized antimutagenic properties in the Vibrio harveyi test and hypotensive activity in normotensive rats. Furthermore, the lipophilicity of the investigated compounds was assessed experimentally and in silico.

Miejsce wydania:

Kraków

Stopień studiów:

2 - studia doktoranckie

Dyscyplina:

farmacja ; chemia ; farmakologia

Instytucja nadająca tytuł:

Wydział Farmaceutyczny

Promotor:

Cegła, Marek

Data wydania:

2013

Identyfikator:

oai:dl.cm-uj.krakow.pl:3629

Sygnatura:

ZB-118805

Język:

pol; eng

Prawa dostępu:

tylko w bibliotece

Temat i słowa kluczowe:

N-arylpiperazine derivatives pyridin-2(1H)-one alfa1-adrenoceptors benzimidazole phosphodiesterase

Kolekcje, do których przypisany jest obiekt:

Data ostatniej modyfikacji:

17 mar 2023

Data dodania obiektu:

7 lis 2013

Liczba wyświetleń treści obiektu:

17

Liczba wyświetleń treści obiektu w formacie PDF

0

Wszystkie dostępne wersje tego obiektu:

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/3629

Wyświetl opis w formacie RDF:

RDF

Wyświetl opis w formacie OAI-PMH:

OAI-PMH

Nazwa wydania Data
ZB-118805 17 mar 2023

Obiekty

Podobne

Synthesis and studies of reaction products of oxirane derivatives with heterocycles containing −NH−(C=)−Br functionality as potential cardiovascular agents

Baran, Marzena

2013
Praca doktorska

A search for selective [alfa]1-adrenoceptor antagonists among arylpiperazine derivatives of phenytoin

Handzlik, Jadwiga

2006
Praca doktorska

Pharmacological research of selected piperazine derivatives with potential cardiovascular activity

Kubacka, Monika

2010
Praca doktorska

Synthesis of novel amide and hydrazide purine-2,6-dione and benzimidazole derivatives as TRPA1 channel antagonists with potential analgesic and anti-inflammatory activity

Ślusarczyk, Marietta Teresa

2022
Praca doktorska

Analgesic activity of selected [3,4-d] pyridazine derivatives

Mogilski, Szczepan

2012
Praca doktorska

Pharmacokinetic-pharmacodynamic studies of phosphodiesterase inhibitors – lisofylline and GRMS-55 with anti-inflammatory and immunomodulatory properties

Świerczek, Artur

2020
Praca doktorska
Więcej
×

Cytowanie

Styl cytowania:

Dane kontaktowe

Adres

Biblioteka Medyczna
ul. Medyczna 7
30-688 Kraków

Telefon

12 658 72 56
517 385 669

E-Mail

Oddział Gromadzenia i Opracowania Zbiorów
cyfrowabm@cm-uj.krakow.pl

Odwiedź nas!

Ta strona wykorzystuje pliki 'cookies'. Więcej informacji