Title:

Nowe ligandy receptorów serotoninowych z grupy pochodnych 8-aminoteofiliny

Author:

Żmudzki, Paweł

Subject:

teofilina ; LCAPs ; receptory serotoninowe

Abstract:

W części teoretycznej niniejszej pracy przedstawiono rolę fizjologiczną receptorów serotoninowych 5-HT1A, 5-HT2A oraz 5-HT7, a także podano przykłady ligandów tych receptorów. Omówiono również poznane zależności struktura-aktywność ligandów tych receptorów oraz opublikowane dotychczas modele farmakoforowe oddziaływania ligand receptor. Przedstawiono także dotychczasowe wyniki poszukiwań ligandów receptorów serotoninowych wśród pochodnych metyloksantyn i zależność struktura-aktywność receptorowa w tej grupie połączeń. W części praktycznej przedstawiono syntezę zaprojektowanych 7-arylopiperazynoalkilowych pochodnych teofiliny, posiadających w położeniu 8 różnie podstawioną grupę aminową. Strukturę otrzymanych połączeń potwierdzono analizą elementarną, MS oraz 1H-NMR. Czystość otrzymanych związków została zbadana metodą UPLC. Otrzymane związki finalne zostały przekazane na badania radioreceptorowe in vitro, co pozwoliło na zidentyfikowanie związków będących ligandami receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT7 oraz mieszanego liganda receptorów 5-HT1A i 5-HT7. Na podstawie uzyskanych wyników przeprowadzono analizę zależności struktura-aktywność w badanej grupie połączeń.

Place of publishing:

Kraków

Level of degree:

2 - studia doktoranckie

Degree discipline:

farmacja

Degree grantor:

Wydział Farmaceutyczny

Promoter:

Pawłowski, Maciej

Date:

2012

Date issued:

2011

Type:

Praca doktorska

Call number:

ZB-116992

Language:

pol

Access rights:

nieograniczony