This publication is unavailable to your account. If you have more privileged account please try to use it or contact with the institution connected to this digital library.
Handzlik, Jadwiga
2006
Praca doktorska
We wstępie przedstawiono najnowszą klasyfikację receptorów α1-adrenergicznych oraz struktury fenylopiperazynowych antagonistów receptora α1-AR. Badania miały na celu modyfikacje chemiczne struktury wiodącej AZ-99 (3-etylo-5,5-difenylo-1-[3-( 4- fenylopiperazyn-1-ylo)-2- hydroksypropylo]hydantoiny. Nowe połączenia otrzymano na drodze 3-4-etapowej syntezy. Dla trzech związków zostały wykonane badania krystalograficzne Wyniki przeprowadzonego w pracy modelowania cząsteczkowego zostały wykorzystane w badaniach QSAR. Dla otrzymanych połączeń przeprowadzono doświadczalne i teoretyczne badanie rozpuszczalności i lipofilowości. W ramach skriningu farmakologicznego wykonano badania radioreceptorowe na powinowactwo do receptorów α-adrenergicznych, testy biofunkcjonalne na aktywność związków wobec podtypów receptora α1-AR oraz badania farmakologiczne in vivo, w celu określenia aktywności przeciwarytmicznej i wpływu związków na układ krążenia. Większość otrzymanych połączeń posiadała lepszą rozpuszczalność i wyższą aktywność farmakologiczną niż struktura wiodąca. Najbardziej aktywne struktury posiadały ugrupowanie 2-alkoksyfenylopiperazyny, wśród których związek 58a (zawierający też łańcuch butylowy) był strukturą o najwyższej aktywności.
Kraków
2 - studia doktoranckie
farmakologia
Wydział Farmaceutyczny
Kieć-Kononowicz, Katarzyna
oai:dl.cm-uj.krakow.pl:1274
ZB-103161
pol; eng
tylko w bibliotece
Feb 1, 2023
Nov 21, 2012
12
0
http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/publication/1274
RDF
OAI-PMH
Kubacka, Monika
Citation style: chicago-author-date iso690-author-date
This page uses 'cookies'. More information I understand